Sadržaj
Penicilini su skupina antibiotskih lijekova koji se koriste za liječenje bakterijskih infekcija. Postoje različite vrste penicilina koje se koriste za liječenje različitih vrsta infekcija, od kojih se neke uzimaju oralno (na usta), a druge koje se daju intravenoznom injekcijom (u venu) ili intramuskularnom injekcijom (u veliki mišić).Penicilini mogu uzrokovati nuspojave poput mučnine i proljeva, no vjerojatno je najveća zabrinutost rizik od potencijalno ozbiljne alergije na penicilin. Budući da su penicilini prekomjerni od kada su prvi put uvedeni 1940-ih, sve je veći broj bakterija otpornih na antibiotike koji ne reagiraju na te lijekove.
Pozadina
Ljudi obično razmišljaju o penicilinu kao o jednom lijeku. Zapravo postoje razne peniciline s prepoznatljivom molekularnom strukturom i mehanizmima djelovanja. Svi su izvedeni, barem djelomično, od gljive poznate kao Penicillium chrysogenum.
Škotski znanstvenik Alexander Fleming zaslužan je za otkriće penicilina 1929. godine kada je shvatio da gljiva ubija bakterijske kulture slučajno kontaminirane "sokom plijesni". Tek su 1941. godine znanstvenici uspjeli uspješno izolirati, pročistiti i testirati lijek kod svog prvog pacijenta, otvarajući doba antibiotika.
Do 1960-ih znanstvenici su uspjeli razviti prve polusintetske lijekove penicilina koji su mogli liječiti širi spektar bakterijskih infekcija. Otprilike u isto vrijeme kada su počeli prepoznavati prijetnju rezistencije na penicilin, u kojoj je prekomjerna upotreba lijeka omogućila da se mutantni bakterijski sojevi pojave i prenesu kroz čitavu populaciju.
Danas postoji sve veći broj bakterijskih infekcija koje su u potpunosti ili djelomično otporne na izvorne penicilinske lijekove zvane penicilin G i penicilin V, uključujući Neisseria gonorrhoeae (gonoreja) i otporan na meticilin Stafilokokni aureus (MRSA).
Streptokokne upale pluća (vrsta bakterijske upale pluća) i određene vrste Clostridium i Listeria bakterije su također postale manje osjetljive.
Uz prekomjernu upotrebu antibiotika kod ljudi, poznato je da prekomjerna upotreba antibiotika u stoci za poticanje rasta povećava rizik od prenesene rezistencije u cijelom prehrambenom lancu, uključujući razvoj superbaba. Kao rezultat ove rastuće globalne zabrinutosti , Sjedinjene Države zabranile su upotrebu antibiotika za poticanje rasta životinja 2017. godine.
Što biste trebali znati prije uzimanja antibiotika
Vrste
Penicilini pripadaju većoj obitelji lijekova poznatih kao beta-laktamski antibiotici. Ti lijekovi dijele sličnu molekularnu strukturu i sastoje se od prstena od četiri atoma, koji se naziva beta-laktam. Svaka vrsta penicilina ima dodatne bočne lance koji određuju opseg njegovog djelovanja.
Penicilini djeluju vežući se za molekule na stijenkama bakterija koje se nazivaju peptidoglikan. Kad se bakterija podijeli, penicilin sprječava pravilno sastavljanje proteina u staničnoj stijenci, zbog čega stanica pukne i brzo umre.
Prirodni penicilini su oni koji su izravno izvedeni iz P. chrysogenum gljivice. Postoje dva prirodna penicilina koja se razlikuju po molekularnoj strukturi i načinu primjene:
- Penicilin G, poznat i kao benzilpenicilin
- Penicilin V, poznat i kao fenoksimetilpenicilin
Pored prirodnih penicilina, postoje i polusintetski penicilini koji se temelje na kemijskim tvarima pronađenim u P. chrysogenum koji su promijenjeni u laboratoriju. Postoje četiri klase polusintetskih penicilina, uključujući tako često propisane antibiotike poput amoksicilina i ampicilina.
Prirodno
Penicilin G
Penicilin V
Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin i hetakilin)
Antistafilokokni penicilini (kloksacilin, dikloksacilin, nafcilin i oksacilin)
Penicilini širokog spektra (karbenicilin, mezlocilin, piperacilin, tikarcilin)
Inhibitor beta-laktamaze (klavulanska kiselina)
Neki penicilini nemaju izravno antibakterijsko djelovanje. Umjesto toga, koriste se u kombiniranoj terapiji za pomoć u prevladavanju rezistencije na penicilin. To uključuje lijek klavulansku kiselinu koji blokira enzim koji izlučuju bakterije otporne na antibiotike (beta-laktamaza) koji inhibira aktivnost beta-laktamskih antibiotika.
Odabir pravog antibiotika za bakterijsku infekcijuKoristi
Penicilini se koriste za liječenje bakterijskih infekcija, a ne virusnih, gljivičnih ili parazitskih infekcija. Lijekovi su općenito aktivni protiv gram-pozitivnih bakterija, skupine bakterija koja ima peptidoglikan s vanjske strane stanične stijenke. S gram negativnim bakterijama, sloj peptidoglikana zakopan je ispod sloja lipidnih stanica, što otežava pristup molekuli.
Popis gram-pozitivnih bakterija koje se mogu izliječiti penicilinima uključuje one od Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal, i Streptokokni roda.
Prirodni penicilini - penicilin G i penicilin V - koriste se i danas i prikladni su za liječenje određenih uobičajenih i neuobičajenih bakterijskih infekcija.
| Droga | Uprava | Uvjeti koji se obično liječe |
|---|---|---|
| Penicilin G | Intravenska ili intramuskularna injekcija | •Antraks • Bakterijski endokarditis • Bakterijski meningitis •Celulit •Difterija •Gangrena • Nekrotizirajući enterokolitis • pneumokokna upala pluća • Strep grlo • Sifilis (uznapredovani, rašireni ili urođeni) •Tetanus •Angina |
| Penicilin V | Na usta | •Antraks •Celulit • Zubni apsces • Erizipela •Reumatska groznica • Strep grlo • Streptokokne infekcije kože •Angina |
Suprotno tome, polusintetski antibiotici poput amoksicilina - jednog od najčešće propisanih antibiotika danas - mogu se koristiti za liječenje širokog spektra respiratornih infekcija, kože i bakterijskih infekcija poput H. pylori, Lymeova bolest i akutni otitis media.
Jesu li Amoksicilin i Augmentin isto?Van oznake
Upotreba penicilina izvan etikete uobičajena je, iako više kod lijekova poput amoksicilina i ampicilina nego kod prirodnih penicilina. U većini slučajeva lijekovi se koriste za bolesnike sa kritičnom skrbi sa sepsom ili novorođenčad s akutnim respiratornim poremećajem. Ni u jednom slučaju lijekovi nisu indicirani za takvu uporabu, ali često se smatraju potrebnima kad ne postoje druge mogućnosti liječenja.
Penicilin G ponekad se koristi izvan lijeka za liječenje protetskih infekcija zglobova, Lymeove bolesti i leptospiroze. Penicilin V se povremeno koristi izvan lijeka za liječenje Lymeove bolesti i upale srednjeg uha, ili za prevenciju infekcija kod ljudi koji su podvrgnuti transplantaciji matičnih stanica. U
Zašto vam nije potreban antibiotik za liječenje gripePrije uzimanja
Penicilini mogu biti vrlo učinkoviti ako se koriste na odgovarajući način. Unatoč tome, postoje slučajevi kada lijek može manje uspjeti očistiti infekciju. U takvim se slučajevima može koristiti ispitivanje osjetljivosti na antibiotike (poznato i kao ispitivanje osjetljivosti na antibiotike) kako bi se utvrdilo reagira li osoba na penicilin.
Test započinje uzgajanjem bakterija uzetih iz brisa tjelesne tekućine, čija je bakterija u laboratoriju izravno izložena raznim vrstama penicilina. Ispitivanje osjetljivosti na antibiotike često se koristi kod osoba s pneumonijom stečenom u zajednici s visokim rizikom od teške bolesti ili smrti.
Mjere opreza i kontraindikacije
Penicilini su kontraindicirani za upotrebu kod osoba koje su prethodno imale alergiju na bilo koji lijek iz obitelji penicilina.Također ga treba koristiti s iznimnim oprezom kod svih koji su u prošlosti imali ozbiljnu reakciju preosjetljivosti na lijekove, uključujući anafilaksiju, Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) ili toksičnu epidermalnu nekrozu (TEN).
Ako ste u prošlosti imali alergijsku reakciju na penicilin G ili penicilin V, možda ste, ali niste nužno alergični na polusintetičke peniciline poput amoksicilina ili ampicilina.
Ostale beta-laktamske antibiotike treba koristiti s oprezom kod osoba s alergijom na penicilin jer postoji rizik, premda neznatan, od unakrsne reaktivne alergije. To uključuje cefalosporinske antibiotike poput Keflex (cefaleksin), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriakson) i Suprax (cefiksim).
Ako ste zabrinuti da biste mogli biti alergični na penicilin, može se provesti testiranje alergije na koži kako biste vidjeli reagirate li na malu količinu lijeka stavljenu ispod kože.
Penicilin se također mora koristiti s iznimnim oprezom kod osoba s akutnim zatajenjem bubrega (bubrega). Penicilin se uglavnom izlučuje putem bubrega, a gubitak funkcije bubrega može uzrokovati nakupljanje lijeka do toksičnih razina. Predoziranje penicilinom koje slijedi može dovesti do simptoma uznemirenosti, zbunjenosti, omamljenosti, abnormalnih trzaja i, u rijetkim slučajevima, kome.
Činjenice o alergijama na penicilin i cefalosporinDoziranje
Preporučena doza penicilina G i penicilina V može varirati ovisno o bolesti, njenoj bolesti i dobi osobe koja se liječi.
Doze se mjere na nekoliko različitih načina, ovisno o formulaciji. U odraslih se lijek obično mjeri u jedinicama ili miligramima (mg). U djece se doza može izračunati u miligramima po kilogramu tjelesne težine dnevno (mg / kg / dan) ili u jedinicama po kilogramu tjelesne težine dnevno (jedinice / kg / dan).
| Droga | Indikacija | Preporučena doza |
|---|---|---|
| Penicilin G | Antraks | Minimalno 8 milijuna jedinica dnevno u četiri podijeljene doze |
| Difterija | Odrasli: 2 do 3 milijuna jedinica dnevno u podijeljenim dozama tijekom 10 do 12 dana Djeca: 150.000 do 250.000 jedinica / kg / dan u četiri podijeljene doze tijekom 7 do 14 dana | |
| Endokarditis | Odrasli: 15 do 20 milijuna jedinica dnevno tijekom 4 tjedna Djeca: 150.000 do 300.000 jedinica / kg / dan u četiri do šest podijeljenih doza (trajanje ovisi o težini bolesti) | |
| Gangrena | 20 milijuna jedinica dnevno | |
| Meningitis | Odrasli: 14 do 20 milijuna jedinica dnevno tijekom 2 tjedna Djeco: 150 000 do 300 000 jedinica / kg / dan u četiri do šest podijeljenih doza (trajanje ovisi o težini bolesti) | |
| Upala pluća | Odrasli: 5 do 24 milijuna jedinica dnevno u četiri do šest podijeljenih doza (trajanje ovisi o težini bolesti) | |
| Sifilis | Odrasli: 12 do 24 milijuna jedinica dnevno svaka četiri sata tijekom 10 do 14 dana Djeca: 200.000 do 300.000 jedinica / kg / dan u četiri do šest podijeljenih doza tijekom 10 do 14 dana | |
| Penicilin V | Zubni apsces | 250 do 500 mg svakih 6 sati tijekom 5 do 7 dana |
| Erizipela | 500 mg svakih 6 sati po potrebi | |
| Reumatska groznica | Odrasli: 250 mg svakih 12 sati po potrebi Djeca: 125 do 250 mg svakih 12 sati po potrebi | |
| Strep grlo | Odrasli: 500 mg svakih 12 sati ili 250 svakih 6 sati tijekom 10 dana Djeca: 250 do 500 mg svakih 8 do 12 sati tijekom 10 dana | |
| Stafilokokne infekcije kože | 250 do 500 mg svakih 6 do 8 sati (trajanje ovisi o težini bolesti) |
Izmjene
Ako je penicilin potreban nekome s bubrežnom bolešću, možda će trebati smanjiti dozu kako bi se spriječila toksičnost lijeka. Tipično se preporučuje smanjenje doze kada je klirens kreatinina (mjera bubrežne funkcije) veći od 10 mililitara u minuti (ml / min).
S druge strane, osobama na hemodijalizi može biti potrebna veća doza jer postupak može ubrzati uklanjanje penicilina iz krvi.
Kako uzimati i čuvati
Kako penicilin G daje liječnik dok ste u njihovoj ordinaciji ili bolnici, pravilno čuvanje i primjena ovisi o medicinskom osoblju. S druge strane, penicilin V se sam daje, pa su ovi koraci u
Penicilin G
Penicilin G dostupan je u obliku prethodno pomiješane otopine ili praha koji se rekonstituira u sterilnoj vodi za injekcije. Predmješana otopina može se čuvati u hladnjaku ili zamrzivaču, dok se formulacija praha može sigurno čuvati na sobnoj temperaturi. U
Injekcije penicilina G ne daju se same.
Penicilin V
Penicilin V dostupan je u obliku oralne tablete ili praška s okusom trešnje pomiješane s vodom. Obje se mogu sigurno čuvati na sobnoj temperaturi. Nakon što se prašak rekonstituira, treba ga čuvati u hladnjaku i baciti nakon 14 dana.
Penicilin V treba uzimati natašte kako bi se osigurala maksimalna apsorpcija. Treba ga uzimati najmanje jedan sat prije obroka i najmanje dva sata nakon obroka.
Ako propustite dozu penicilina V, uzmite je čim se sjetite. Ako je blizu vrijeme vaše sljedeće doze, preskočite dozu i nastavite kao i obično. Nikada ne udvostručujte doze.
Koristite prema uputama
Uvijek uzimajte penicilin prema uputama i do kraja. Ne zaustavljajte se jer se osjećate dobro. Morate proći cijeli tečaj kako bi se iskorijenile sve bakterije. Ako ne, mogu postojati rezistentni sojevi koji se mogu proliferirati nakon prekida liječenja.
Zašto nikada ne biste trebali koristiti tuđe antibiotikeNuspojave
Kao i svaki drugi lijek, i penicilini mogu izazvati nuspojave. Neki su blagi i prolazni te će se sami riješiti bez liječenja. Drugi mogu biti ozbiljni, pa čak i opasni po život i trebaju hitnu pomoć.
Uobičajen
Najčešće nuspojave penicilina (koje pogađaju najmanje 1% korisnika) su:
- Proljev
- Glavobolja
- Trbušna nervoza
- Mučnina ili povraćanje
- Osip ili košnica (obično blaga do umjerena)
- Bolovi na mjestu injekcije (s penicilinom G)
- Crni dlakavi jezik
- Mišićni trzaji
- Oralni drozd
- Infekcija vaginalnog kvasca
Također se mogu javiti povišena temperatura i angioedem (oticanje tkiva), ali su rjeđi.
3 načina kako izbjeći antibiotske nuspojaveOzbiljno
Jedna od najozbiljnijih zabrinutosti povezanih s primjenom penicilina je rizik od potencijalno opasne po život alergije cijelog tijela poznate kao anafilaksija. Uz to, istinska anafilaksa izazvana penicilinom nije tako česta kao što neki sumnjaju, a pogađa samo oko jednog do pet od svakih 100.000 ljudi.
Bez obzira na to, anafilaksija može nanijeti ozbiljnu štetu ako se ne liječi, što dovodi do šoka, kome, respiratornog ili srčanog zatajenja, pa čak i smrti.
Kada nazvati 911
Potražite hitnu pomoć ako osjetite neke ili sve simptome anafilaksije nakon primanja doze penicilina:
- Kratkoća daha
- Teško disanje
- Vrtoglavica, vrtoglavica ili nesvjestica
- Jaki osip ili košnica
- Ubrzan ili nepravilan rad srca
- Oticanje lica, jezika ili grla
- Osjećaj nadolazeće propasti
U rijetkim prilikama penicilini mogu izazvati akutni intersticijski nefritis, upalno stanje bubrega najčešće uzrokovano abnormalnom imunološkom reakcijom na lijekove. Simptomi uključuju mučninu, osip, vrućicu, pospanost, smanjeno izlučivanje urina, zadržavanje tekućine i povraćanje. Većina slučajeva su blagi, ali neki mogu postati ozbiljni i prouzročiti akutnu ozljedu bubrega.
Penicilini su, kao i svi antibiotici, povezani s povećanim rizikom od Clostridium difficile proljev. To se događa kada korisne bakterije u crijevima uklone antibiotici, što dopušta C. difficile bakterije za razmnožavanje. Većina slučajeva su blagi i lako se liječe, ali C. difficile poznato je u rijetkim prilikama da uzrokuje teški fulminantni kolitis, toksični megakolon i smrt.
Antibiotici najvjerojatnije uzrokuju proljevUpozorenja i interakcije
Penicilini se općenito smatraju sigurnima tijekom trudnoće i dojenja. Uz to, lijekovi su klasificirani kao lijekovi kategorije B u trudnoći, što znači da studije na životinjama nisu pokazale rizik od oštećenja ploda, ali nedostaju dokazi na ljudima.
Ako ste trudni, planirate zatrudnjeti ili dojite, razgovarajte sa svojim liječnikom kako biste u potpunosti razumjeli blagodati i rizike korištenja penicilina.
Brojni lijekovi također mogu komunicirati s penicilinom, često natječući se za klirens u bubrezima. To može povećati koncentraciju penicilina u krvi, kao i rizik od nuspojava i toksičnosti lijekova. Ostali lijekovi mogu ubrzati uklanjanje penicilina iz tijela i smanjiti učinkovitost lijeka.
Među lijekovima za koje je vjerojatno da će stupiti u interakciju s penicilinom su:
- Antikoagulanti (razrjeđivači krvi) poput Coumadin (varfarin)
- Diuretici (tablete za vodu) poput Lasixa (furosemid) i Edecrina (etakrinska kiselina)
- Nesteroidni protuupalni lijekovi poput aspirina, Tivorbexa (indometacin) i fenilbutazona
- Sulfanomidi poput Bactrima (sulfametoksazol / trimetoprim), Azulfidina (sulfasalazin) i Truksazola (sulfisoksazol)
Da biste izbjegli interakcije, uvijek obavijestite svog liječnika o bilo kojim lijekovima koje uzimate, bilo da se izdaju na recept, bez recepta, nutritivni, biljni ili rekreativni.