Sadržaj
Analgetici su vrsta lijekova koji se koriste za ublažavanje analgezije (boli). Djeluju blokirajući signale boli u mozgu ili ometajući mogovu interpretaciju tih signala. Analgetici su široko kategorizirani kao neopioidni (ne-opojni) ili opioidni (opojni) ublažavatelji boli.Neopioidni analgetici
Neopioidni analgetici podijeljeni su u tri kategorije: acetaminofen, nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) i inhibitori COX-2.
Iako svaki ima malo drugačiji mehanizam djelovanja, djeluju blokirajući vrstu enzima poznatu kao ciklooksigenaza ili COX. Postoje dvije različite vrste ovog enzima, COX-1 i COX-2, koji su odgovorni za pokretanje upale i boli kao odgovor na ozljedu.
Od tri vrste neopioidnih sredstava za ublažavanje boli
- Acetaminofen (poznat i kao paracetamol) jedan je od najčešće propisanih analgetika bez recepta u svijetu danas. Iako će ga ljudi najčešće prepoznati pod robnim markama Tylenol, aktivni sastojak sadrži stotine lijekova protiv prehlade, sinusa i gripe koji se prodaju bez recepta. Acetaminofen nudi i analgetski i antipiretički (ublažavajući temperaturu) učinak, ali ne liječi upalu. Iako se njegov mehanizam djelovanja slabo razumije, čini se da selektivno inhibira COX aktivnost samo u mozgu i središnjem živčanom sustavu. Njegova glavna nuspojava je toksičnost jetre uzrokovana prvenstveno prekomjernom uporabom. Prema američkoj Upravi za hranu i lijekove (FDA), acetaminofen je danas vodeći uzrok akutnog zatajenja jetre u SAD-u, posebno među kroničnim alkoholičarima ili ljudima koji rekreativno koriste opioidne lijekove koji sadrže acetaminofen.
- Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su skupina lijekova koja uključuje marke kao što su Advil (ibuprofen), Aleve (naproksen) i Bayer (aspirin). Kao i acetaminofen, NSAID su dostupni u mnogim različitim formulacijama, uključujući tablete, sirupi i flasteri. Međutim, za razliku od acetaminophena, NSAID selektivno inhibiraju COX-1 i COX-2 ne samo u središnjem živčanom sustavu već i u drugim dijelovima tijela. Ovo prošireno djelovanje djelomice doprinosi analgetičkim, protuupalnim i antipiretičkim učincima lijekova. Međutim, isti mehanizam može smanjiti zaštitne blagodati koje COX ima na sluznicu želuca. Kao rezultat, nuspojave poput probavne smetnje, mučnine i čira nisu rijetke. Uz iznimku aspirina, NSAID također mogu značajno povećati rizik od srčanog i moždanog udara kod ljudi koji imaju srčane bolesti u anamnezi.
- Inhibitori COX-2 podskup su NSAID-a koji danas uključuju samo jedan lijek odobren od strane FDA, Celebrex (celekoksib). Kao što je navedeno u nazivu, inhibitori COX-2 suzbijaju samo enzim COX-2, smanjujući bol i upalu bez pokretanja gastrointestinalnih nuspojave. Međutim, kao klasa droga, poznato je da povećavaju rizik od srčanog udara za 40 posto. Kao rezultat toga, nekada popularni Vioxx (rofekoksib) dobrovoljno je povučen s američkog tržišta 2005. godine, a ubrzo nakon toga mnoštvo drugih inhibitora COX-2. Sa svoje strane, Celebrex je i dalje jedan od najprodavanijih lijekova u farmaceutskom portfelju Pfizer.
Opioidni analgetici
Opioidni analgetici vrsta su lijeka koja djeluje tako da se veže na opioidne receptore smještene u čitavom živčanom sustavu i gastrointestinalnom traktu. Ti receptori ne samo da reguliraju određene somatske funkcije poput boli, već su odgovorni i za aktiviranje psihoaktivnih učinaka (promjena uma) koje ljudi povezuju s opioidnim lijekovima.
Opioidni lijekovi medicinski se koriste za ublažavanje boli, anesteziju i za liječenje ovisnosti o opijatima. Nisu povezane s istom toksičnošću za organe ili nuspojavama koje su tipično povezane s nesteroidnim protuupalnim lijekovima.
Iako su sigurni kada se koriste na propisani način, opioidi kod nekih mogu izazvati pospanost, mučninu, zatvor, hipoventilaciju (abnormalno plitko disanje) i euforiju. To se posebno odnosi na starije odrasle osobe koje su sklonije tim učincima.
Štoviše, dugotrajna primjena povezana je s rizikom od tolerancije na lijek (gdje lijek postupno gubi svoj učinak), ovisnosti (ovisnosti) i povlačenja. Kao rezultat toga, većina opioidnih lijekova kontrolirane je tvari koje zahtijevaju liječnički recept. Prema Centrima za kontrolu i prevenciju bolesti, tijekom 2016. godine više od 11,5 milijuna Amerikanaca prijavilo je zlouporabu opioida na recept u proteklih godinu dana.
Postoje tri široke kategorije opioidnih lijekova koji se koriste za liječenje boli
- Opijatni alkaloidi su vrsta lijekova koji dobivaju spojeve koji se prirodno nalaze u biljci opijum Papaver somniferum. Psihoaktivni spojevi pronađeni u opijumu uključuju morfij i kodein. Oboje djeluju izravno na središnji živčani sustav kako bi smanjili osjećaj boli. Pospanost, vrtoglavica, povraćanje i zatvor su česte nuspojave. Iako je poznato da morfij izaziva visoku ovisnost, kodein također ima potencijal simptoma ustezanja ako se prekomjerno koristi. Kodein u malim dozama uključen u sirup za kašalj jedini je opioid dostupan bez recepta u SAD-u
- Polusintetski opioidi su oni sintetizirani iz prirodnih opioida i uključuju lijekove kao što su Oxycontin (oksikodon) i Vicodin (hidrokodon). Oksikodon se koristi za liječenje umjerene do jake boli (uključujući rak ili post-kiruršku bol) i smatra se vrlo ovisnim. Sa svoje strane, hidrokodon je najčešće zlostavljani opioid na recept. Ovi se moćni lijekovi mogu sigurno koristiti za kratkotrajno ublažavanje boli, ali kao lijekovi iz Priloga II zahtijevaju pomni medicinski nadzor.
- Potpuno sintetički opioidi u potpunosti se izrađuju u laboratoriju kako bi obavljali neku funkciju vezanja receptora kao prirodni opijati. Uključuju metadon i buprenorfin (koji se obično koriste za liječenje ovisnosti o opijatima), kao i tramadol (koji se često koristi za postoperativnu bol). Iako se smatraju manje ovisnima od ostalih opioidnih lijekova, poznato je da ljudi razvijaju ovisnost ako se koriste dulje vrijeme.
Riječ iz vrlo dobrog
Analgetici mogu biti izuzetno učinkoviti u liječenju bolova kod artritisa i ako se uzimaju na siguran način ako se uzimaju prema propisima. Iako će se većina liječnika usredotočiti na ne-opioidne lijekove za liječenje, mogu postojati situacije kada jaka, akutna bol može zahtijevati jače opioidne lijekove. To bi bilo samo za kratkoročno olakšanje kako bi se izbjegao rizik od ovisnosti.
Istodobno, još uvijek nije jasno koliko su učinkoviti opioidi s malim dozama u usporedbi s drugim neopioidnim oblicima terapije. Kao takvi, ako imate jaku, neprestanu bol u artritisu, razmislite o sastanku sa stručnjakom za liječenje boli koji će vam pružiti sve mogućnosti liječenja, farmaceutskih i nefarmaceutskih.