Što je testosteronski enantat?

Sadržaj

• Indikacije
• Doziranje
• Nuspojave
• Interakcije
• Kontraindikacije

Testosteron enanthate, poznat i kao testosteron heptanoat, anabolički je androgeni steroid (AAS) lijek koji se koristi za liječenje niske razine testosterona. Anabolički lijekovi djeluju gradeći mišiće, dok se androgeni odnose na poboljšanje muških spolnih karakteristika.

Koristi se u medicinskim postupcima od 1950-ih, testosteron enanthate se prodaje pod brojnim robnim markama, uključujući Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron i Testro.

Kao lijek prema rasporedu III, testosteron enanthate dostupan je samo na recept.

Indikacije

Testosteron enanthate klasificiran je kao AAS jer je istovremeno sintetski derivat testosterona i testosteronski predlijek, što znači da stimulira tijelo da samostalno proizvodi testosteron. S tim u vezi, ima jače androgene učinke i samo umjereni anabolički učinci.

Lijek je pogodan za nadomjesnu terapiju testosteronom (TRT) kod muškaraca s hipogonadizmom (smanjena proizvodnja testosterona u testisima). Uzroci hipogonadizma uključuju ozljedu testisa, infekciju i rak.

Zračenje i kemoterapija također mogu uzrokovati hipogonadizam, kao i urođeni poremećaji poput Klinefelterovog sindroma te bolesti hipotalamusa i hipofize (obje potiču proizvodnju testosterona).

Razina testosterona u muškaraca često može naglo opadati nakon 50. godine, što dovodi do stanja poznatog kao andropauza u kojem utječu na snagu i seksualnu želju. TRT će često imati koristi od starijih muškaraca sa simptomima andropauze (uključujući umor i nizak libido).

Testosteron enantat se također može koristiti za hormonsku terapiju transrodnih muškaraca, za liječenje odgođenog puberteta u dječaka i za liječenje neoperabilnog metastatskog karcinoma dojke (karcinom dojke koji se proširio) u žena u postmenopauzi.

Lijek se također koristi, kontroverzno, kao anti-age terapija kod starijih muškaraca.

Znakovi i simptomi niskog testosterona u muškaraca

Doziranje

Testosteron enantat je bistra ili žućkasto viskozna tekućina koja se isporučuje u staklenoj bočici za višestruku uporabu od 5 mililitara (ml). Ubrizgava se intramuskularno u stražnjicu svakih jedan do četiri tjedna. Da bi se izbjegle fluktuirajuće razine hormona (i povezane promjene raspoloženja), niže doze se često propisuju u kraćim intervalima.

Aktivni lijek, suspendiran u sezamovom ulju, ima razdoblje produljenog otpuštanja od dva do tri tjedna. Doziranje se može razlikovati ovisno o pojedincu, ali obično se propisuje kako slijedi:

• Muški hipogonadizam: 50 do 400 miligrama (mg) svaka dva do četiri tjedna
• Odgođeni muški pubertet: 5 do 200 mg svaka dva do četiri tjedna tijekom četiri do šest mjeseci
• Metastatski rak dojke: 200 do 400 mg svaka dva do četiri tjedna
• Terapija transrodnim hormonima: 50 do 200 mg tjedno ili 100 do 200 mg svaka dva tjedna

Iako se testosteron enantat ponekad koristi naizmjenično s testosteron cipionatom (depo testosteron), potonji nije odobren za liječenje odgođenog muškog puberteta, za upravljanje metastatskim karcinomom dojke ili za terapiju transrodnim hormonima.

Nuspojave

Kao supstanca dizajnirana za promjenu razine hormona, testosteron enantat ima svoje očite prednosti i rizike. Nuspojave se mogu kretati od blagih do nepodnošljivih.

Najozbiljnije nuspojave povezane su sa zlouporabom testosterona, sve većim problemom u Sjedinjenim Državama zbog kojeg je američka Uprava za hranu i lijekove (FDA) 2016. promijenila naljepnicu s upozorenjem na proizvod.

Česte nuspojave

Prema FDA-u, najčešće nuspojave povezane s upotrebom testosteron enantata uključuju:

• Bolovi i otekline na mjestu injekcije
• Glavobolja
• Vrtoglavica
• Promjene raspoloženja, uključujući agresiju
• Depresija ili anksioznost
• Povećani ili smanjeni libido
• Općeniti trnci
• Masna koža i akne
• Stanjivanje kose
• Debljanje

Ozbiljnost nuspojava obično ovisi o dozi i može se ublažiti smanjenjem trenutne doze.

Koji su učinci povećanja razine testosterona?

Neželjene reakcije

Rjeđe, ali potencijalno ozbiljnije su nuspojave povezane s dugotrajnom uporabom ili prekomjernom uporabom testosteron enantata. Neki su povezani s androgenim učincima lijeka; drugi mogu utjecati na srce i jetru povišavajući razinu kolesterola i jetrenih enzima.

Nazovite svog liječnika ako razvijete bilo što od sljedećeg:

• Gubitak kose po muškom uzorku
• Rast kose po muškom uzorku kod žena (hirsutizam)
• Povećanje muških grudi (ginekomastija)
• Produbljivanje glasa kod žena
• Nepravilnosti menstruacije, (uključujući amenoreju)
• Proširenje klitora
• Dugotrajne bolne erekcije u muškaraca (priapizam)
• Poteškoće s mokrenjem ili često mokrenje noću kod muškaraca
• Teški psihijatrijski simptomi, uključujući veliku depresiju, paranoju ili psihozu

Neki androgeni učinci kod žena, poput povećanja klitora i produbljivanja glasa, nepovratni su nakon što se razviju. Niska spermija (oligospermija) može smanjiti plodnost kod muškaraca.

Pretjerana upotreba testosterona također može povećati rizik od srčanog udara, moždanog udara, kongestivnog zatajenja srca i duboke venske tromboze (DVT), posebno u muškaraca.

Također se mogu javiti teške ozljede jetre, koje karakteriziraju simptomi umora, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, taman urin i žutilo očiju i kože (žutica).

Nazovite 911 ili potražite hitnu pomoć ako imate znakove kardiovaskularnog događaja, uključujući otežano disanje, ubrzano disanje, obilno znojenje, poteškoće u govoru, jake glavobolje, slabost s jedne strane tijela ili jake bolove u pucanju u lijevoj ruci, čeljust ili prsa.

Interakcije

Postoje određeni lijekovi koji djeluju u interakciji s testosteron enantatom. Neke će možda trebati zamijeniti ili prilagoditi dozu. Alternativno se mogu istraživati ​​drugi oblici androgene terapije, uključujući flastere s nižim dozama testosterona.

Među mogućim interakcijama lijekova:

• Antikoagulanti ("razrjeđivači krvi") poput varfarina često imaju povećanu aktivnost lijeka kada se koriste s testosteronom, povećavajući rizik od krvarenja.
• Možda će trebati prilagoditi doze lijekova za dijabetes, jer testosteron može smanjiti potrebe za šećerom u krvi i potrebama za inzulinom.
• Kortikosteroide i testosteron treba koristiti s oprezom kod osoba s bolestima srca, bubrega ili jetre, jer kombinirana primjena može potaknuti zadržavanje tekućine (edem) i povećati rizik od kongestivnog zatajenja srca.

Kontraindikacije

Postoje uvjeti u kojima se testosteron enantat ne smije koristiti ni pod kojim uvjetima. To uključuje upotrebu testosterona u muškaraca s neliječenim karcinomom prostate ili karcinoma dojke i u trudnica. Lijek također treba izbjegavati ako ste alergični na sezamovo ulje ili bilo koje komponente lijeka.

Rizik od raka prostate

Prostatna žlijezda je organ kod muškaraca čija je uloga izlučivanje prostatne tekućine, jedne od sastavnica sjemena. Žlijezda ovisi o djelovanju androgena i smanjit će proizvodnju prostatne tekućine ako je razina androgena niska.

Zajedno s ovim smanjenjem povećava se rizik od povećanja prostate, stanja koje se naziva benigna hiperplazija prostate (BPH). Proširenje ne samo da ometa protok urina; također može dovesti do kamenaca u mjehuru i smanjene funkcije bubrega.

Poznato je da nadomjesna terapija testosteronom poboljšava urinarne simptome kod muškaraca s BPH, štoviše, čini se da to čini bez povećanja rizika od raka prostate.

Isto možda ne vrijedi za muškarce kojima je dijagnosticiran maligni tumor prostate. Iako je povezanost između upotrebe testosterona i raka prostate i dalje vrlo kontroverzna, postoje izvještaji, uglavnom anegdotski, da je uporaba testosterona u starijih muškaraca s neliječenim karcinomom prostate dovela do metastaza.

S tim u vezi, studija iz 2011. s Harvard Medical School zaključila je da ne postoji veza između progresije bolesti i upotrebe testosterona kod 13 muškaraca s neliječenim karcinomom prostate koji su bili na liječenju u prosjeku 2,5 godine. I druge studije postigle su slično zaključak.

Unatoč kontinuiranim kontroverzama, FDA snažno savjetuje upotrebu testosterona kod muškaraca s neliječenim karcinomom prostate.

Čak i za muškarce bez karcinoma, svako povišenje testa za specifični antigen prostate (PSA) u prva tri do šest mjeseci od početka testosterona zajamčilo bi prestanak liječenja dok se ne završi cjelovita istraga raka.

Rizici uzimanja testosterona s rakom prostate

Rizik od raka dojke kod muškaraca

Dokazi koji podupiru izbjegavanje testosterona u muškaraca s neliječenim rakom dojke jednako su neizvjesni, iako je retrospektivna studija provedena 2006. godine sugerirala 11-postotni porast rizika od raka dojke kod muškaraca tijekom deset godina. Mehanizam ove povezanosti je loš razumjeli, a mnogi ne vjeruju da to zapravo postoji.

Za muškarce s neliječenim karcinomom dojke, FDA ostaje ustrajna da uporaba testosterona predstavlja potencijalnu prijetnju i treba je izbjegavati bez iznimke.

Rizik u trudnica

Primjena testosteron enantata u trudnica je kontraindicirana. Kada se primjenjuje tijekom trudnoće, testosteron može uzrokovati virilizaciju ženskog fetusa, stanje poznato kao gestacijski hiperandrogenizam u kojem su muške tjelesne karakteristike prisutne u djevojčici.

Neki od simptoma virilizacije mogu se vidjeti pri rođenju, dok drugi mogu postati vidljivi tek tijekom puberteta ili kasnije u životu. Sadrže:

• Povećani klitoris i vanjski spolni organi
• Ciste na jajnicima, čak i u djetinjstvu
• Prekomjerna dlaka na tijelu ili licu
• Veća struktura kostiju
• Manje dojke
• Prorjeđivanje kose karakteristično za ćelavost muškog uzorka
• Dublji glas

Rizik od virilizma veći je kod majki koje i same imaju virilizam kao posljedicu upotrebe testosterona.

Terapija testosteronom mora se prekinuti ako se sumnja na trudnoću, posebno tijekom prvog tromjesečja dok su fetalne stanice još uvijek specijalizirane. Ako se trudnoća potvrdi, roditelji će biti obaviješteni o potencijalnim opasnostima za dijete.

Čini se da upotreba testosterona ne predstavlja nikakav rizik za dijete koje doji, jer se komponente lijeka uglavnom metaboliziraju prije nego što dođu u krvotok, majčino mlijeko ili druge tjelesne tekućine. Slično tome, upotreba testosterona kod muškaraca ne predstavlja nikakav rizik za trudnoću, ni tijekom začeća ni tijekom trudnoće.