Sadržaj
Arava (leflunomid) je oralni lijek koji se može koristiti za liječenje psorijatičnog artritisa i umjerene do teške psorijaze. Odobrena za uporabu od strane američke Uprave za hranu i lijekove (FDA) 1998. godine, Arava je klasificirana kao antireumatski lijek koji modificira bolest (DMARD), a djeluje kaljenjem imunološkog odgovora.Uz originalni lijek s robnom markom, Arava je široko dostupan u generičkom obliku pod svojim kemijskim nazivom leflunomid.
Kako radi
Arava je jedan od starijih DMARD-ova koji se koristi za liječenje psorijatičnog artritisa i umjerene do teške psorijaze. To ga svrstava u skupinu lijekova, poput metotreksata i Sandimmunea (ciklosporin), koji liječe autoimune bolesti suzbijajući imunološki odgovor u cjelini. Noviji biološki lijekovi poput Humire (adalimumab) i Cimzije (certolizumab pegol) samo potiskuju određene dijelove imunološkog sustava i kao rezultat imaju tendenciju da budu učinkovitiji s manje sistemskih nuspojava.
Sa svoje strane, Arava djeluje blokirajući sintezu pirimidina, organskog spoja koji imune stanice, odnosno T-stanice, trebaju funkcionirati. Uklanjanjem "goriva" koje je potrebno T-stanicama da prežive, smanjuje se ukupni imunološki odgovor kao i kronična upala svojstvena autoimunim bolestima.
Iako ublažavanje imunološkog odgovora od strane Arave može ublažiti simptome psorijaze i psorijatičnog artritisa, također vas čini ranjivima na infekcije.
Tko to može koristiti
FDA je izvorno odobrila Aravu za liječenje reumatoidnog artritisa (vrsta autoimunog artritisa). Tehnički gledano, FDA nikada nije odobrila lijek za liječenje psorijaze ili psorijatičnog artritisa. Međutim, budući da dijele slične putove bolesti kao i reumatoidni artritis (RA), Arava se ponekad propisuje "izvan oznake" za ova stanja kada metotreksat i drugi lijekovi ne pružaju olakšanje.
Gotovo se nikada ne koristi u terapiji prve linije ili za osobe s blagom do umjerenom psorijazom.
Arava je odobren za uporabu samo za odrasle. Sigurnost i učinkovitost Arave nisu utvrđene kod djece koja će vjerojatno imati bolje i sigurnije mogućnosti liječenja od Arave.
Doziranje
Arava je dostupan u obliku oralne pilule u dozi od 10 miligrama (mg), 20 mg i 100 mg. Uzima se na usta s hranom i općenito se propisuje kako slijedi:
- 100 mg tri dana kao "utovarna doza"
- Nakon toga, 20 mg dnevno kao "doza održavanja"
Ako se doza od 20 mg ne podnosi dobro, može se smanjiti na 10 mg dnevno.
Nuspojave
Nuspojave su česte kod Arave, od kojih neke mogu biti trajne ili nepodnošljive. Oni koji utječu na najmanje 1% korisnika uključuju (redoslijedom učestalosti):
- Proljev
- Infekcije dišnih putova
- Gubitak kose
- Visoki krvni tlak
- Osip
- Mučnina
- Bronhitis
- Glavobolja
- Bolovi u trbuhu
- Bol u leđima
- Probavne smetnje
- Infekcija mokraćnog sustava (UTI)
- Vrtoglavica
- Ostale infekcije
- Bolovi i upale u zglobovima
- Svrbež
- Gubitak težine
- Gubitak apetita
- Kašalj
- Gastroenteritis (želučana gripa)
- Grlobolja
- Bol u ustima
- Povraćanje
- Slabost
- Alergijska reakcija
- Bol u prsima
- Ekcem
- Parestezija (nenormalni kožni osjećaji)
- Upala pluća (upala pluća)
- Curenje iz nosa
- Žučni kamenci
- Kratkoća daha
Anafilaksija, teška alergija na cijelo tijelo, rijetko se javlja kod Arave. Ipak, ako vam se nakon uzimanja lijeka pojave košnice, otežano disanje, ubrzan rad srca ili oticanje lica, jezika ili grla, nazovite 911 ili potražite hitnu pomoć.
Interakcije
Ostali imunosupresivni lijekovi ne smiju se koristiti s Aravom jer kumulativni učinak može uzrokovati ozbiljne, pa čak i po život opasne infekcije ili komplikacije. Istodobna primjena metotreksata, posebno, može dovesti do ozbiljnih ili čak fatalnih oštećenja jetre. Slično tome, živa oslabljena cjepiva (ona koja su oživjela, ali virusi s invaliditetom) ne smiju se koristiti tijekom uzimanja Arave, jer mogu uzrokovati bolest koja im je cilj spriječiti zbog nedostatka imunološkog odgovora. Ako vam je cijepljenje potrebno iz bilo kojeg razloga, ili se cijepite prije nego što je Arava započela, ili pitajte svog liječnika postoji li inaktivirano (mrtvo) cjepivo.
Arava također može komunicirati s lijekovima koji koriste enzim nazvan citokrom (CYP) za metabolizaciju. Arava se također oslanja na CYP i na kraju se može natjecati za enzim ako se uzima zajedno s tim lijekovima. U nekim slučajevima to može uzrokovati porast koncentracije lijeka (povećanje toksičnosti i nuspojava) ili smanjenje (smanjenje učinkovitosti lijeka).
Tretmani koji su najskloniji interakciji s Aravom uključuju:
- Cefalosporinski antibiotici poput Ceclor (cefaclor)
- H2 blokatori poput Tagameta (cimetidin)
- Prandin (repaglinid), koji se koristi za liječenje dijabetesa
- Rifampin, koji se koristi za liječenje tuberkuloze
- Statinski lijekovi poput Crestor (rosuvastatin) i Lipitor (atorvastatin)
- Kantarion
Razdvajanje doze od nekoliko sati može biti sve što je potrebno za prevladavanje interakcije. U drugim slučajevima može biti potrebna zamjena lijeka. Da biste izbjegli interakcije, uvijek savjetujte svog liječnika o svim lijekovima i dodacima koje uzimate.
Kontraindikacije
FDA je izdala dva upozorenja o crnoj kutiji o Aravi. Upozorenja ističu potencijalno razarajuće rizike u dvije određene populacije kojima je Arava kontraindicirana:
- Trudna žena treba izbjegavati Aravu zbog visokog rizika od urođenih mana, uključujući teške malformacije organa, hidrocefalus i pobačaj. Arava je klasificirana kao lijek za trudnoću X, što ukazuje da se nikada ne smije koristiti tijekom trudnoće. Također treba izbjegavati dojenje.
- Osobe s već postojećom bolešću jetre (uključujući one s cirozom ili kroničnim hepatitisom C ili čiji su jetreni enzimi ALT ispod 2) također treba izbjegavati Aravu. Kao rezultat upotrebe Arave dogodile su se teške ozljede jetre, uključujući fatalno zatajenje jetre.
Kako bi se smanjio rizik, žene u reproduktivnoj dobi trebale bi proći ispitivanje trudnoće prije početka liječenja Aravom i koristiti kontracepciju tijekom liječenja i do dvije godine nakon toga dok se svi tragovi metabolita lijeka (teriflunomida) ne uklone iz tijela.
Ako tijekom liječenja dođe do trudnoće, lijek treba odmah prekinuti. Ubrzano uklanjanje lijeka može se potaknuti korištenjem 11-dnevnog tečaja bilo kolestiramina ili aktivnog ugljena u suspenziji.
Da bi se spriječila ozljeda jetre, prije početka liječenja treba provesti provjeru bolesti ili disfunkcije jetre. Čak i kod ljudi bez naznaka problema s jetrom, jetrene enzime treba rutinski kontrolirati svakog mjeseca tijekom prvih šest mjeseci liječenja, a zatim svakih šest do osam tjedana.
Arava također treba izbjegavati kod osoba s poznatom preosjetljivošću na leflunomid ili bilo koji drugi sastojak lijeka. To također uključuje ljude alergične na lijek Aubagio (teriflunomid) koji se koristi za liječenje multiple skleroze (MS).