Sadržaj
Agonisti GLP-1 receptora vrsta su inzulinskih lijekova koji se koriste u kombinaciji s prehranom i tjelovježbom za pomoć u liječenju dijabetesa tipa 2. Specifična uloga ovih lijekova je da pomognu u snižavanju razine glukoze u krvi, posebno hemoglobina A1C, i da pomognu u gubitku kilograma. Istraživanje je pokazalo da agonisti receptora za GLP-1 mogu imati i druge zdravstvene beneficije, uključujući pozitivne učinke na krvni tlak, razinu kolesterola i funkciju beta-stanica.Ovi lijekovi za injekcije propisani su zajedno s oralnim lijekovima za dijabetes i inzulinskom terapijom. Kao takvi, oni se ne smatraju prvom linijom liječenja dijabetesa, ali mogu biti vrijedan dio cjelokupnog plana upravljanja. O njima možete razgovarati sa svojim liječnikom kao dijelom vašeg režima liječenja dijabetesa tipa 2.
Vodič za raspravu o liječniku za dijabetes tipa 2
Nabavite naš vodič za ispis za sljedeći pregled kod liječnika koji će vam pomoći da postavite prava pitanja.
Preuzmite PDF Kako inzulin djeluje u tijelu
Kako rade
GLP-1 je skraćenica za peptid sličan glukagonu, vrsta hormona poznata kao inkretinski hormon koja je niža od normalne kod ljudi s dijabetesom tipa 2. Agonisti GLP-1 receptora pripadaju skupini lijekova poznatih kao mimetičari inkretina koji pomažu gušterači da oslobodi optimalnu količinu inzulina, hormona koji transportira glukozu (šećer) u tkiva u tijelu gdje se može koristiti za energiju.
Ovi lijekovi također usporavaju brzinu kojom hrana napušta želudac, što pomaže u kontroli razine šećera u krvi nakon obroka (nakon obroka).
Oponašajući sljedeće učinke GLP-1 na nekoliko dijelova tijela, agonisti GLP-1 receptora pomažu u kontroli apetita i razine šećera u krvi putem sljedećih mehanizama:
Mozak
GLP-1 šalje signal hipotalamusu, dijelu mozga koji je odgovoran za apetit i žeđ, da unese manje vode i hrane - učinak koji može dovesti do gubitka težine.
Opasnost od dehidracije
Budući da agonisti GLP-1 receptora prigušuju osjećaj potrebe za pićem, vitalno je paziti da pijete puno vode i drugih tekućina kako biste ostali hidratizirani dok ste na takvom lijeku.
Mišić
GLP-1 potiče glukoneogenezu - sintezu glukoze u tijelu. Jednostavnije, to je pretvaranje proteina ili masti (umjesto ugljikohidrata) u šećer da bi ga tijelo koristilo kao gorivo u mišiću. Povećanje ovog procesa može pomoći u snižavanju šećera u krvi stimulirajući unos glukoze u stanice i povećavajući koliko učinkovito tijelo koristi inzulin.
Glukoneogeneza na prehrani s niskim udjelom ugljikohidrataGušterača
Kada GLP-1 dođe u kontakt s glukozom, gušterača se pokreće da izlučuje više inzulina, čime se smanjuje količina glikogena nakon obroka u krvi. GLP-1 također smanjuje izlučivanje glukagon-hormona koji pomaže u sprečavanju preniska razina šećera u krvi. Kod osoba s dijabetesom tipa 2 glukagon može dovesti do previsoke razine glukoze u krvi.
Što je inzulinska rezistencija?
Jetra
GLP-1 smanjuje izlaz glukoze iz jetre (jetre), što pomaže u snižavanju šećera u krvi. Kako se glukoneogeneza povećava, receptori za glukagon smanjuju se u jetri, inhibirajući stvaranje glukoze i potičući unos glukoze u stanice, smanjujući tako količinu glukoze u krvi.
Trbuh
GLP-1 smanjuje izlučivanje kiseline u želucu i koliko se brzo hrana isprazni iz želuca, produžujući osjećaj sitosti što zauzvrat može ograničiti koliko osoba pojede i u konačnici dovesti do gubitka kilograma.
Različiti agonisti receptora GLP-1
Postoje dvije vrste agonista GLP-1 receptora: formule kratkog djelovanja koje se obično uzimaju jednom ili dva puta dnevno i formule dugotrajnog djelovanja, koje se uzimaju jednom tjedno. Tipizirana vrsta obično se temelji na brojnim čimbenici, uključujući povijest bolesti, osiguranje i cijenu (agonisti GLP-1 receptora mogu biti skupi), osobne preferencije i učinkovitost kontrole šećera u krvi.
| Agonisti receptora GLP-1 kratkog djelovanja | ||||
|---|---|---|---|---|
| Naziv lijeka | Doza | Pros | Protiv | Ostala razmatranja |
| Byetta (eksenatid) | 0,5 mikrograma (mcg) dva puta dnevno prvi mjesec; 10 mcg dva puta dnevno nakon toga | Relativno jeftin u usporedbi s novijim agonistima GLP-1 | Mora se dati 60 minuta prije obroka, ponekad može biti nezgodno | Budući da se eksenatid izlučuje kroz bubrege, ne preporučuje se osobama s GFR-om od 30 ili manje |
| Victoza, Saxenda (liraglutid) | 0,6 mcg dnevno prvi tjedan; Nakon toga 1,2 mcg dnevno, povećavajući se na 1,8 mcg dnevno ako je potrebno da bi se postigla optimalna razina glukoze u krvi | Saxendsa je jedini GLP-1 naznačen za mršavljenje. | Često uzrokuje mučninu | Saxenda pokrivaju samo određeni pružatelji osiguranja. |
| Adlyxin (liksisenatid) | Prva dva tjedna 10 mcg dnevno, a nakon toga poraste na 20 mcg dnevno | Ima relativno istu djelotvornost kao i Byetta. | Mora se dozirati svakodnevno 60 minuta prije prvog dnevnog obroka | Izlučuje se putem bubrega; ne smiju je koristiti osobe s niskim GFR-om |
| Agonisti receptora dugotrajnog djelovanja GLP-1 | ||||
|---|---|---|---|---|
| Naziv lijeka | Doza | Pros | Protiv | Ostala razmatranja |
| Bydureon (eksenatid) | 2 miligrama (mg) jednom tjedno | Dolazi u napunjenoj olovci | Izlučuje se putem bubrega i treba ga izbjegavati onaj tko ima GFR 30 ili manje | Smanjuje A1C za oko 1,5 posto Olovku može biti teško koristiti i na koži uzrokuje kuglicu veličine grožđa. |
| Istinitost (dulaglitid) | 0,75 mg tjedno; povećati na 1,5 mg nakon 6 do 8 tjedana. | Dolazi u obliku napunjene olovke koja je jednostavna za upotrebu | Nije vrlo učinkovito za mršavljenje; Ne pokrivaju svi pružatelji osiguranja; može biti skupo | Smanjuje A1C za oko 1,4 posto |
| Ozempik (semaglutid) | 0,25 mg prva četiri tjedna; 0,5 mg nakon toga. Ako je nakon 4 tjedna potrebna dodatna kontrola šećera u krvi, doza se može povećati na 1 mg. | Ima najveću učinkovitost za mršavljenje od svih GLP1 | Kao noviji lijek može biti skup; može izazvati mučninu | Smanjuje A1C za čak 1,8 posto |
| Rybelsus (semaglutid) | Tableta od 7 mg ili 14 mg jednom dnevno | Uzima se kao tableta na usta; nema potrebe za ubrizgavanjem ili hlađenjem | Mora se uzimati s ne više od 4 oz na vodi natašte. Mora se uzimati svakodnevno ili tjedno za injektiranu verziju |
Uprava
Svi lijekovi agonista receptora GLP-1 mogu se injektirati, što znači da se daju špricom i iglom ili napunjenom olovkom za doziranje, ovisno o lijeku. I kratkotrajne ili dugotrajne injekcije agonista receptora GLP-1 potkožno se ubacuju u masno tkivo neposredno ispod površine kože.
Ako vam liječnik prepiše agonist GLP-1 receptora, on će proći korake kako ga sami ubrizgati u trbuh ili gornji dio bedra.Ako si ne možete dati injekciju, netko drugi može vam dati lijek u nadlakticu.
Za samostalno ubrizgavanje lijeka agonista receptora GLP-1:
- Ispitajte rješenje kako biste bili sigurni da je bistro, bezbojno i da nema plutajućih čestica. Provjerite naljepnicu kako biste bili sigurni da datum isteka nije prošao.
- Skupite svoje zalihe: alkoholnu jastučić, zavoj, gazu ili maramicu i pripremljene ili pomiješane lijekove u olovci ili bočici i šprici.
- Perite ruke.
- Upotrijebite alkoholnu jastučić za čišćenje područja na kojem ćete dati injekciju; rotirajte mjesta za injekcije tako da više puta ne zalijepite isto područje.
- Izvucite točnu dozu u napunjenu olovku ili špricu.
- Uzmite veliki prstohvat kože i povucite ga od mišića ispod.
- Držeći olovku ili špricu poput strelice, brzo umetnite iglu pod kutom od 90 stupnjeva prema koži.
- Polako ubrizgajte lijek.
- Otpustite kožu, a zatim povucite iglu.
- Prema potrebi zalijepite zavoj, gazu ili maramicu.
Nikada nemojte ponovno koristiti ili dijeliti zalihe. Lijek biste trebali uvući u svježu štrcaljku svaki put kad si sami ubrizgate injekciju. Većinu olovaka treba baciti nakon 30 dana, čak i ako je unutra ostalo neko rješenje.
Nuspojave i komplikacije
Sve u svemu, agonisti receptora za GLP-1 sigurni su i uzrokuju malo nuspojava.
Česte nuspojave
Uključuju mučninu, povraćanje i proljev koji pogađaju 10 do 40 posto ljudi koji uzimaju agonist receptora GLP-1. Najvjerojatnije se javljaju kod kratkotrajnih lijekova i obično su manje ozbiljni što je dulja osoba uzima lijekove.
Ostale potencijalne nuspojave agonista GLP-1 receptora uključuju zatvor, nadutost, probavne smetnje i glavobolju. Na mjestu ubrizgavanja također može doći do crvenila, svrbeža ili bolnosti kože.
Ozbiljne nuspojave
Iako rijetke, ove nuspojave treba tretirati kao hitne slučajeve:
- trajna bol u gornjem lijevom ili srednjem dijelu želuca koja se može proširiti na leđa, s povraćanjem ili bez njega
- osip na koži ili osip
- svrbež
- lupa srce
- vrtoglavica ili nesvjestica
- oticanje očiju, lica, usta, jezika, grla, stopala, gležnjeva ili potkoljenica
- poteškoće s gutanjem ili disanjem
- promuklost
- smanjeno mokrenje
- vrlo suha usta ili koža
- ekstremna žeđ
Komplikacije
U ispitivanjima na životinjama pokazalo se da i liraglutid i dulaglutid potiču tumore stanica štitnjače. Iako ti lijekovi nisu procijenjeni na ljudima zbog ove potencijalne komplikacije, preporučuje se ljudima s anamnezom ili obiteljskom anamnezom medularnog karcinoma štitnjače. ili višestruka endokrina neoplazija tipa 2 ne koriste agoniste GLP-1 receptora.
S određenim agonistima receptora za GLP-1 postoji mogući mali povećani rizik od pankreatitisa (upale gušterače).
Tko bi ih trebao izbjegavati?
Ovaj se lijek ne preporučuje osobama koje:
- Imati anamnezu pankreatitisa
- Imati povijest gastropareze (paraliza želuca)
- Imate medularni rak štitnjače ili multiplu endokrinu neoplaziju tipa 2 ili obiteljsku anamnezu ovih stanja
- Jeste li na dijalizi (jer sigurnost upotrebe GLP-1 agonista u ovoj situaciji nije dokazana)
Pored toga, osobe s oštećenom funkcijom bubrega zbog dijabetesa koje imaju GFR (glomerularna filtracija) 30 ili manje, ne bi trebale koristiti Bydureon ili Byettu, ali možda će moći uzimati drugi agonist receptora za GLP-1.
Test procjene brzine glomerularne filtracije (eGFR)Riječ iz vrlo dobrog
Učinkovito liječenje dijabetesa tipa 2 predmet je snažnih istraživanja. Postoji velik interes za razvijanje sve boljih i boljih lijekova, uključujući sigurnije, prikladnije i učinkovitije agoniste receptora GLP-1. Zapravo, jedna takva opcija, oralni oblik semaglutida, razmatra se na odobrenje američke Uprave za hranu i lijekove. Ova inačica lijeka ne samo da pomaže u kontroli razine šećera u krvi, već se pokazalo i da smanjuje rizike za srce - dodatna prednost lijeka koji se jednog dana može uzeti kao tableta, a ne s iglom.