Različite generacije lijekova s ​​cefalosporinom

Sadržaj

• Što su cefalosporini?
• Cefalosporini prve generacije
• Cefalosporini druge generacije
• Cefalosporini treće generacije
• Cefalosporin četvrte generacije
• Cefalosporin pete generacije

Cefalosporini su jedna od najčešće propisanih klasa lijekova na svijetu. Velika je vjerojatnost da ste se susreli s tim antibioticima čak i ako vam nije poznato ime. Primjerice, između ostalog, Keflex (cefaleksin) koristi se za liječenje kožnih infekcija. Uz to, Rocephin (ceftriaxone) koristi se za liječenje upale pluća.

Što su cefalosporini?

Cefalosporini su prvi put otkriveni u kanalizacijskoj vodi uz obalu Sardinije 1945. Do 1964. godine propisan je prvi cefalosporin.

Cefalosporini su strukturno slični ostalim antibioticima. Poput penicilina, i cefalosporini imaju beta-laktamski prsten vezan za prsten dihirdotiazola. S ovog dihirdotiazolnog prstena vise različiti bočni lanci, čiji sastav čini različite cefalosporine s različitim farmakološkim i antimikrobnim djelovanjem.

Cefalosporini imaju tri različita mehanizma djelovanja, a to su:

• Vezanje na specifične proteine ​​koji vežu penicilin.
• Inhibicija sinteze staničnog zida.
• Aktivacija autolitičkih (autodestruktivnih) enzima u staničnoj stijenci bakterija.

Cefalosporini su podijeljeni u pet generacija. Međutim, različiti cefalosporini u istoj generaciji ponekad su kemijski nepovezani i imaju različit spektar djelovanja (mislimo na cefamicine).

Općenito je naučeno mnogim zdravstvenim radnicima da se s sljedećim generacijama cefalosporina gram-pozitivna pokrivenost smanjuje, a gram-negativna.

Jedan do 3% svih ljudi alergično je na cefalosporine. Međutim, u stvarnosti je taj broj vjerojatno veći jer osobama s alergijama na penicilin često nisu propisani cefalosporini.

Cefalosporini prve generacije

Cefalosporini prve generacije dolaze u oralnom i intravenskom obliku. Aktivni su protiv streptokoka Viridans, hemolitičkih streptokoka skupine A, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella i Proteus bakterija. Kao i svi drugi cefalosporini, i prva generacija cefalosporina ne djeluje na enterokoke.

Primjeri cefalosporina prve generacije uključuju sljedeće:

• Cefaleksin (Keflex)
• Cephradine
• Cefadroxil
• Cefazolin (intravenski i intramuskularno)

Općenito, cefalosporini prve generacije mogu se koristiti za borbu protiv infekcija kože i drugih mekih tkiva, infekcija respiratornog trakta i mokraćnih putova. Intravenski cefalosporini prve generacije mogu se koristiti kao profilaksa nakon čistih kirurških zahvata.

Prevalencija MRSA umanjila je učinkovitost cefalosporina prve generacije kao sredstva za profilaksu i liječenje.

Cefalosporini druge generacije

Općenito, cefalosporini druge generacije aktivniji su protiv gram negativnih organizama, što ih čini korisnijima u mnogim kliničkim situacijama.

Na primjer, cefalosporini druge generacije aktivni su protiv sojeva Proteusa i Klebsielle. Cefalosporini druge generacije također se bore protiv H. gripe koja je uzročnik upale pluća, sepse i meningitisa. Unatoč tome, cefalosporini prve generacije uglavnom su još uvijek bolji u liječenju gram-pozitivnih infekcija.

Primjeri cefalosporina druge generacije uključuju sljedeće:

• Cefoxitin
• Cefotetan
• Cefuroxime (tableta i injekcija)
• Cefprozil

Cefalosporini druge generacije liječe sljedeće:

• Upala sinusa
• Otitis media (upala uha)
• Mješovite anaerobne infekcije, uključujući peritonitis i divertikulitis
• Profilaksa nakon kolorektalne kirurgije

Cefalosporini druge generacije nemaju aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporini treće generacije

Glavna prednost antibiotika treće i četvrte generacije je značajno proširena pokrivenost protiv gram negativnih bakterija. Nadalje, cefalosporin ceftazidim treće generacije aktivan je protiv Pseudomonas aeruginosa, bakterije koja može izazvati kožne infekcije kod ljudi s normalnim imunološkim sustavom (kao što je nakon izlaganja podkloriranoj hidromasažnoj kadi ili bazenu), kao i upalu pluća, infekcije krvi, i tako dalje kod onih s oslabljenim imunološkim sustavom. P. aeruginosa najčešće se javlja u bolesnika koji su bili hospitalizirani tjedan dana ili duže). Infekcije mogu biti vrlo komplicirane i opasne po život.

Postoji nekoliko cefalosporina treće generacije. Rasprava o svima njima bila bi izvan dosega ovog članka. Umjesto toga, usredotočimo se na ceftriakson (Rocephin) koji ima brojne svrhe, uključujući:

• Infekcije donjih dišnih putova
• Infekcije kože i mekih tkiva
• Nekomplicirana gonoreja
• Infekcije mokraćnog sustava
• Upala srednjeg uha
• Upalna bolest zdjelice
• Kirurška profilaksa
• Septikemija bakterija (infekcija krvi)
• Meningitis
• Infekcije kostiju
• Infekcije zglobova
• Unutar trbušne infekcije

Cefalosporin četvrte generacije

Cefepime je jedini dostupni (odobren od strane FDA) cefalosporin četvrte generacije. Poput treće generacije cefalosporin ceftazidima, i cefepim je aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa. Nadalje, cefepim je aktivniji protiv bakterija Enterobacter i Citrobacterr. Konačno, cefepim ima gram-pozitivnu pokrivenost usporedivu s ceftriaksonom.

Evo nekoliko kliničkih primjena cefepima:

• Umjerena do teška upala pluća
• Teška infekcija mokraćnog sustava
• Infekcije kože i mekih tkiva
• Komplicirane intraabdominalne infekcije

Cefalosporin pete generacije

FDA je 2010. odobrila Ceftaroline (Teflaro), jedini cefalosporin pete ili napredne generacije. Poput cefepima, i ceftarolin je moćan antibiotik koji bi trebao biti rezerviran za ozbiljnu infekciju. Točnije, aktivan je protiv infekcija otpornih na više lijekova poput MRSA (otpornih na meticilin S. aureus) i VRSA (otporni na vankomicin S. aureus). Ovaj se lijek također može injektirati i propisati za borbu protiv upale pluća stečenih u zajednici i ozbiljnih infekcija kože i mekih tkiva. Srećom, ceftarolin je siguran i ima malu sposobnost izazivanja rezistencije.

Riječ iz vrlo dobrog

Kao što sada možete shvatiti, cefalosporini su izuzetno raznolika klasa antibiotika širokog obuhvata. Međutim, kao i kod većine antibiotika, otpornost na antibiotike zabrinjava mnoge kliničare, epidemiologe, službenike javnog zdravstva i pacijente.

Otpor bakterija djelomično je posljedica pretjeranog liječnika; unatoč tome, mi kao pacijenti također možemo pomoći u borbi protiv razvoja otpora. Na primjer, ne biste trebali uvijek očekivati ​​ili zahtijevati da vam liječnik daje antibiotike za liječenje infekcije koja vrlo dobro može biti virusne prirode. (Antibiotici su neučinkoviti protiv virusa.) Nadalje, kada su propisani antibiotici, neophodno je da završite cijeli tečaj čak i ako se "osjećate bolje".

• Udio
• Flip
• E-mail
• Tekst