Sadržaj
Otezla (apremilast) je oralni lijek koji je odobrila Američka uprava za hranu i lijekove (FDA) za liječenje psorijaze i psorijatičnog artritisa. Koristi se kod odraslih, Otezla se uzima dva puta dnevno sa ili bez hrane. Otezla djeluje selektivno inhibirajući upalne spojeve koji doprinose ponavljanju simptoma psorijatične bolesti.Iako je učinkovita, Otezla ponekad može uzrokovati depresiju i značajan gubitak kilograma, što oboje može opravdati prekid liječenja. U tijeku je istraživanje može li Otezla liječiti druge upalne bolesti.
Kako su psorijaza i psorijatični artritis povezaniKako radi
Otezla je selektivni inhibitor enzima poznatog kao fosfodiesteraza-4 (PDE4). PDE4 tijelo koristi za stvaranje faktora nekroze tumora (TNF), tvari koja potiče upalu u tkivima. Blokiranjem enzima PDE4 smanjuje se razina TNF-a, a s njima i upala koja pokreće simptome.
Otezla se brzo apsorbira u crijevima i doseže najvišu koncentraciju u krvi u roku od dva do tri sata. Otezla ima relativno kratak poluvrijeme lijeka (šest do osam sati), što znači da ga treba uzimati dva puta dnevno, bez obzira na to da koncentracija lijeka ostane stabilna.
Lijek se metabolizira u jetri i izlučuje se iz tijela mokraćom i, u manjoj mjeri, izmetom.
Koristi
Otezla je odobren za uporabu kod odraslih osoba s umjerenom do teškom psorijazom za koje lokalni lijekovi nisu pružili olakšanje. Također se koristi u odraslih s aktivnim psorijatičnim artritisom (oblik artritisa uzrokovan upalnim učincima psorijaze).
Otezla nije odobrena za djecu i ostaje neprovjerena u djece mlađe od 8 godina.
Doziranje
Otezla dolazi u obliku dijamanta, filmom obložene tablete u tri jakosti: 10 miligrama (mg), 20 mg i 30 mg.
Otezla zahtijeva petodnevnu "dozu punjenja" u kojoj polako povećavate dozu svaki dan kako biste postigli optimalnu koncentraciju lijeka. To smanjuje rizik od gastrointestinalnih nuspojava. Nakon toga uzimate "dozu održavanja" kako biste održali koncentraciju.
Raspored doziranja i doziranja jednak je i za psorijazu i za psorijatični artritis. Prema preporukama proizvođača:
| Dan | Jutro | Večer |
|---|---|---|
| 1 | 10 mg | n / a |
| 2 | 10 mg | 10 mg |
| 3 | 10 mg | 20 mg |
| 4 | 20 mg | 20 mg |
| 5 | 20 mg | 30 mg |
| 6 i dalje | 30 mg | 30 mg |
Otezlu možete uzimati sa ili bez hrane. Nemojte drobiti, dijeliti ili žvakati tablete.
Ako propustite dozu, uzmite je čim se sjetite. Međutim, ako je blizu vrijeme vaše sljedeće doze, samo preskočite dozu i nastavite kao i obično. Nikada ne udvostručujte dozu.
Posebno razmatranje
Ako imate ozbiljno oštećenje bubrega (kod kojeg bubrezi manje mogu ukloniti lijek iz tijela), dozu će trebati smanjiti kako bi se spriječila toksičnost lijeka. U ovom bi slučaju vaša početna doza bila 10 mg prva tri dana i 20 mg sljedeća dva dana; nakon toga uzimali biste 30 mg jednom dnevno kao dozu održavanja.
Osobama s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega nije potrebna prilagodba doze, osim ako klirens kreatinina (CrCl) nije manji od 30 mililitara u minuti (ml / min).
Razgovarajte sa svojim liječnikom o tome što je najbolje za vas i nikada ne prilagođavajte propisanu dozu bez liječnika.
Nuspojave
U kliničkim ispitivanjima nuspojave povezane s Otezlom (od kojih su prve tri bile najčešće) bile su:
- Proljev
- Glavobolja
- Mučnina
- Bolovi u trbuhu
- Grlobolja
- Kašalj
- Vrućica
- Začepljenje nosa
Većina nuspojava dogodila se u prva dva tjedna liječenja i s vremenom se povukla kontinuiranom primjenom lijeka.
Rijetke nuspojave poput depresije i gubitka kilograma mnogo su zabrinjavajuće. U nekim slučajevima simptomi mogu biti dovoljno ozbiljni da zahtijevaju promjenu liječenja. Prema premarketskom istraživanju koje je izdala FDA:
- Depresija i samoubilačke misli prijavljeni su u 0,8% korisnika. Od toga je 0,3% prekinulo liječenje kao rezultat nuspojave.
- Gubitak kilograma od 10% do 15% prijavljeno je kod 10% korisnika. To je tri puta više od incidence viđene kod ljudi koji su dobivali placebo.
Zbog rizika od gubitka kilograma, tijekom cijelog liječenja treba pratiti vašu tjelesnu težinu i zaustaviti liječenje ako gubitak kilograma postane ekstreman.
Kontraindikacije
Jedina apsolutna kontraindikacija za Otezlu je poznata preosjetljivost na apremilast ili bilo koji neaktivni sastojak lijeka. S tim u vezi, preosjetljivost na lijekove nije zabilježena ni u jednom pretprodajnom istraživanju, ali je identificirana, iako rijetko, u postmarketinškim istraživanjima.
Iako Otezla nije kontraindicirana za uporabu u trudnoći, klasificirana je kao lijek kategorije C za trudnoću. To znači da su studije na životinjama pokazale da Otezla može nanijeti štetu fetusu, iako ne postoje dobro kontrolirane studije na ljudima.
Većina štete dogodila se u relativnim dozama dva do četiri puta veće od one koja se koristi u ljudi. Pobačaj je bio najčešća komplikacija u trudnoći. Nepoznato je može li se Otezla prenijeti majčinim mlijekom i kakva šteta, ako postoji, može prouzročiti.
Zbog potencijalne štete, Otezla se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako su koristi veće od rizika. Razgovarajte sa svojim reumatologom kako biste saznali sve činjenice koje su vam potrebne za informirani odabir.
Interakcije
Otezla se za metabolizam oslanja na enzim jetre, poznat kao citokrom P450 (CYP450). Mnogi drugi lijekovi trebaju isti enzim da bi se metabolizirali i raspršili. Ako se Otezla uzima s nekim od ovih lijekova, oni se mogu "natjecati" za isti enzim. Ako se to dogodi, to može utjecati na koncentraciju jednog ili oba lijeka.
U nekim slučajevima interakcija može usporiti metabolizaciju, što dovodi do nakupljanja lijeka i toksičnih nuspojava. U drugima to može ubrzati metabolizaciju, smanjujući koncentraciju lijeka kao i učinkovitost liječenja.
Među nekim od lijekova i dodataka koji mogu komunicirati s Otezlom:
- Tegretol (karbamazepin)
- Fenobarbital
- Dilantin (fenitoin)
- Rifampin
- Kantarion
Obavijestite svog liječnika o svim lijekovima i dodacima koje uzimate, bilo farmaceutske ili bez recepta, kako biste izbjegli interakcije i neočekivane nuspojave.
Pregled liječenja psorijaze