Sadržaj
Karden (nikardipin) je blokator kalcijevih kanala koji se najčešće koristi za liječenje hipertenzije, stabilne angine i Prinzmetalove angine uzrokovane spazmom koronarnih arterija. Nikardipin je član obitelji dihidropiradina koji blokira kalcijeve kanale, što znači da su njegovi glavni učinci koncentrirani na krvne žile, a ne na samo srce. Dostupan je u obliku kapsula i intravenozno.Zbog svoje učinkovitosti u širenju krvnih žila, nikardipin je najkorisniji u liječenju hipertenzije i angine.
Koristi
Nikardipin je pripadnik velike klase lijekova poznatih kao blokatori kalcijevih kanala. Blokatori kalcijevih kanala usporavaju kretanje kalcijevih iona u određene vrste stanica, posebno stanice glatkih mišića koje postavljaju krvne žile i stanice srčanog mišića.
Kako djeluje nikardipin
Kao klasa, blokatori kalcijevih kanala imaju tri različita učinka na kardiovaskularni sustav. Međutim, snaga svakog od ova tri učinka razlikuje se među različitim lijekovima u ovoj klasi. Te su tri vrste učinaka:
- Smanjivanje priljeva kalcija u stanicama glatkih mišića u zidovima krvnih žila, što dovodi do opuštanja krvnih žila. Ovo opuštanje krvnih žila rezultira širenjem arterijskih krvnih žila, što utječe na snižavanje krvnog tlaka.
- Usporavajući priljev kalcija u stanice srčanog mišića, blokatori kalcijevih kanala nastoje smanjiti silu srčane kontrakcije, smanjujući tako rad srca i snagu srčanog rada.
- Blokiranje kalcijevih kanala usporava funkciju sinusnog čvora srca i brzinu kojom srčani električni impuls prolazi kroz AV čvor. Ova djelovanja na električni sustav srca mogu usporiti rad srca i omogućiti da neki blokatori kalcijevih kanala (posebno verapamil) budu učinkoviti u liječenju nekoliko vrsta srčanih aritmija.
Blokatori kalcijevih kanala podijeljeni su u dvije podskupine - dihidropiridinsku skupinu i ne-dihidropiradinsku skupinu. Nikardipin pripada prvom.
Blokatori kalcijuma dihidropiradin poput nikardipina posebno su dizajnirani da naglase njihova svojstva širenja krvnih žila (tako da bi bili korisni u liječenju hipertenzije) i da smanje njihov izravni učinak na srčani mišić i srčani električni sustav.
Kao rezultat toga, nikardipin (i ostali dihidropiradini, uključujući nifedipin, felodipin i amlodipin), mogu se učinkovito i sigurno koristiti kod mnogih ljudi čija srčana insuficijencija ili bradikardija (spori puls) mogu spriječiti upotrebu ne-dihidropiradinskih blokatora kalcija ( verapamil i diltiazem).
Klinička primjena
Uobičajene kliničke primjene nikardipina su:
Liječenje stabilne angine. Nikardipin poboljšava anginu širenjem koronarnih arterija, uključujući male kolateralne arterije, i tako povećava protok krvi u srčanom mišiću. Nadalje, za razliku od beta-blokatora ili ne-dihidropiridinskih blokatora kalcijevih kanala, nikardipin ima samo minimalan učinak na smanjenje snage kontrakcije srčanog mišića. To znači da se općenito može koristiti sigurnije od ovih drugih lijekova kod ljudi s kardiomiopatijom i oslabljenim srčanim mišićima.
Liječenje angine zbog grča koronarnih arterija (Prinzmetalova angina). Prinzmetalova angina, koja se obično opaža kod relativno mladih, zdravih žena, uzrokovana je grčenjem koronarnih arterija. Blokatori kalcijevih kanala, koji šire krvne žile, općenito se smatraju lijekom izbora u liječenju ove vrste vazospastične angine.
Liječenje kronične hipertenzije. Svi blokatori kalcijevih kanala mogu se koristiti za liječenje hipertenzije, jer svi imaju tendenciju povećati širenje krvnih žila i sniziti krvni tlak. Općenito, blokatori kalcijuma dihidropiridina poput nikardipina preferirani su u odnosu na lijekove koji nisu dihidropiradin poput verapamila, jer oni u velikoj mjeri ne smanjuju kontrakciju srčanog mišića.
Nadalje, nikardipin je jedan od preferiranih lijekova za liječenje hipertenzije kod osoba s astmom, jer to može pomoći u smanjenju kontrakcije glatkih mišića u dišnim putovima i može poboljšati plućnu funkciju kod osoba s astmom.
Liječenje hipertenzivnih hitnih slučajeva. Kontinuirana intravenska infuzija nikardipina korisna je za brzo smanjenje krvnog tlaka kod osoba s hipertenzivnom hitnošću ili hipertenzivnim hitnim slučajevima.Ovaj se lijek također može koristiti intravenozno nakon operacije, kao privremena mjera kod ljudi na kroničnoj oralnoj hipertenzivnoj terapiji koji nisu u mogućnosti uzimati oralne lijekove.
Smanjenje proteinurije kod osoba s dijabetesom. Nikardipin smanjuje količinu proteina u mokraći kod osoba s dijabetičnom nefropatijom i čini se da usporava napredovanje ovog bubrežnog poremećaja. Ti isti ljudi vjerojatno imaju i hipertenziju, što čini nikardipin posebno korisnim lijekom kod ljudi s dijabetičnom nefropatijom.
Prije uzimanja
Prije nego što vam se prepiše nikardipin, liječnik će izvršiti cjelovitu procjenu kako bi se uvjerio da je ovo pravi lijek za liječenje vašeg stanja. Angina i hipertenzija mogu se liječiti s nekoliko različitih vrsta lijekova, u nekoliko različitih kategorija, tako da obično postoji nekoliko terapijskih opcija koje treba razmotriti.
Na primjer, stabilna se angina najčešće liječi beta-blokatorima i nitroglicerinom. Blokator kalcijevih kanala poput nikardipina može se razmotriti tek nakon što takvo početno liječenje antianginalnim lijekovima ne djeluje po želji ili ako postoji određeni razlog za izbjegavanje upotrebe beta-blokatora. Nikardipin možda nije uvijek prvi izbor.
Mjere opreza i kontraindikacije
Nedostaju klinička ispitivanja primjene nikardipina u trudnica. Iz tog razloga ovaj lijek treba koristiti samo tijekom trudnoće samo ako se smatra da je potencijalna korist dovoljno uvjerljiva da nadmaši potencijalni rizik.
Iako nikardipin ima manji učinak na smanjenje snage kontrakcije srčanog mišića od ostalih blokatora kalcijevih kanala, i dalje ga treba koristiti s oprezom kod osoba s kongestivnim zatajenjem srca.
Nikardipin se ne smije koristiti kod osoba za koje se zna da su alergične na ovaj lijek. Također ga treba izbjegavati kod osoba s teškom aortnom stenozom.
Ostali blokatori kalcijevih kanala
Ostali dihidropiridini koji se koriste za liječenje hipertenzije uključuju Prokardiju (nifedipin), Plendil (felodipin) i Norvasc (amlodipin).
Blokator kalcijevih kanala Calan (verapamil) koristi se za anginu i srčane aritmije. Kardizem (diltiazem) utječe i na srčani mišić i na krvne žile te se podnosi bolje od ostalih blokatora kalcijevih kanala.
Doziranje
Nikardipin je dostupan u kapsuli s trenutnim oslobađanjem (Cardene i u generičkim oblicima), u dozama od 20 i 30 miligrama (mg). Također je dostupan u generičkim kapsulama s produljenim oslobađanjem u dozama od 20 mg, 45 mg i 60 mg.
Proizvođač kapsula Cardene SR uklonio je ovaj proizvod s tržišta 2017. Nakon toga, FDA je objavila odluku u kojoj se navodi da Cardene SR nije uklonjen zbog bilo kakvih razloga sigurnosti ili učinkovitosti, pa se čini da je njegovo uklanjanje bilo iz tržišnih razloga. U
Nikardipin je također dostupan u intravenskom obliku, u dozama od 0,1 mg, 0,2 mg i 2,5 mg.
Sve navedene doze koje slijede u skladu su s prijedlozima proizvođača lijekova. Provjerite recept i razgovarajte sa svojim liječnikom kako biste bili sigurni da uzimate pravu dozu za sebe.
Liječenje angine. Nikardipin se započinje u dozi od 20 mg tri puta dnevno u formulaciji s neposrednim otpuštanjem i po potrebi povećava na čak 40 mg tri puta dnevno.
Liječenje kronične hipertenzije. Nikardipin se započinje u dozi od 20 mg tri puta dnevno u formulaciji s neposrednim otpuštanjem i po potrebi povećava na čak 40 mg tri puta dnevno. Odrasli se također mogu liječiti uporabom formulacije s produljenim oslobađanjem u dozama od 30 do 60 mg dva puta dnevno.
Nikardipin se može koristiti u djece s hipertenzijom, počevši od 0,5 mg / kg tri puta dnevno u obliku s neposrednim oslobađanjem.
Liječenje hipertenzivnih hitnih slučajeva. Intravenske infuzije nikardipina obično se započinju s dozom od 5 mg / sat i povećavaju se ne više od jednom svakih 15 minuta do najviše 15 mg / sat koliko je potrebno da se krvni tlak stavi pod kontrolu.
Smanjenje proteinurije. Nikardipin se započinje u dozi od 20 mg formulacije s trenutnim otpuštanjem, tri puta dnevno, a po potrebi povećava se na čak 40 mg tri puta dnevno.
Kako uzimati i čuvati
Nikardipin se može uzimati s hranom ili bez nje, ali ljudi koji uzimaju ovaj lijek trebaju izbjegavati uzimanje sa sokom grejpa. Nikardipin treba čuvati na sobnoj temperaturi.
Kapsule s produljenim oslobađanjem treba progutati cijele. Nemojte ih dijeliti, žvakati ili drobiti.
Nuspojave
Uobičajen
Uobičajene nuspojave kod nikardipina uključuju:
- Ispiranje
- Edem nogu
- Niski krvni tlak
- Palpitacije
- Tahikardija (ubrzani rad srca)
- Glavobolja
- Vrtoglavica
- Mučnina
- Žgaravica
- Zatvor
Ozbiljno
Alergijske reakcije na nikardipin su rijetke i obično se manifestiraju osipom, iako se može javiti ozbiljna anafilaksa. Simptomi anafilaksije često se javljaju iznenada, a mogu uključivati košnicu, svrbež, otežano disanje, lupanje srca, mučninu, povraćanje, glavobolju, zbunjenost i vrtoglavica. Anafilaksija je hitna medicinska pomoć i mora se odmah liječiti injekcijom epinefrina (kao kod EpiPena) i pozivom na 911.
Upozorenja i interakcije
Ne biste trebali uzimati nikardipin ako ste ikada imali alergijsku reakciju na ovaj lijek.
Osobama s ozbiljnim, aktivnim kardiovaskularnim bolestima (posebno akutnim srčanim udarom, izuzetno niskim krvnim tlakom, zatajenjem srca, ozbiljnom aortnom stenozom ili ozbiljnom bradikardijom), ne smije se davati nikardipin.
Osobe sa značajnom bolešću bubrega ili jetre ne bi trebale uzimati nikardipin.
Nikardipin se ne preporučuje tijekom trudnoće, ali intravenozno se nikardipin koristi za smanjenje krvnog tlaka u žena s preeklampsijom kada se procijeni da potencijalne koristi premašuju rizike.
Nikardipin treba oprezno primjenjivati kod ljudi s gastrointestinalnom refluksnom bolešću, jer ovo stanje može pogoršati.
Interakcije s lijekovima
Brojni lijekovi mogu komunicirati s nikardipinom, stoga je važno da svom liječniku kažete o bilo kojim lijekovima i dodacima koje uzimate.
Nekoliko lijekova povećava brzinu metabolizma nikardipina i smanjuje njegovu učinkovitost. Ti lijekovi uključuju: karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenitoin i rifampin.
Ostali lijekovi mogu ometati metabolizam nikardipina i uzrokovati povećanje razine u krvi. Tu spadaju klaritromicin, itrakonizon i ketokonazol.
Uz to, upotreba nikardipina zajedno s ciklosporinom rezultirat će povećanom razinom ciklosporina u krvi.