Sadržaj
Verelan (verapamil) je lijek za blokiranje kalcijevih kanala s nekoliko važnih kardiovaskularnih primjena, uključujući liječenje angine, hipertenzije, atrijalne fibrilacije i drugih supraventrikularnih aritmija te hipertrofične kardiomiopatije. Verapamil se također ponekad propisuje za migrenske glavobolje. Također se prodaje i kao Calan, a dostupan je u generičkim oblicima.Koristi
Verapamil je jedna od velike klase lijekova koji se nazivaju blokatori kalcijevih kanala. Blokatori kalcijevih kanala usporavaju tranzit kalcijevih iona u razne vrste stanica, posebno u stanice glatkih mišića i srčanog mišića.
Kad se ovaj dotok kalcija uspori u stanicama glatkih mišića, stanice se opuštaju. Opuštanje glatkih mišićnih stanica rezultira širenjem krvnih žila (čime teži nižem krvnom tlaku).
Usporavajući priljev kalcija u stanice srčanog mišića, blokatori kalcijevih kanala smanjuju silu srčane kontrakcije, smanjujući na taj način rad srca i energiju otkucaja srca.
Uz to, blokiranje kalcijevih kanala usporava funkciju sinusnog čvora srca i brzinu kojom električni impuls srca prolazi kroz AV čvor. Ova djelovanja na srčani sustav mogu se koristiti za liječenje nekoliko srčanih aritmija.
Verapamil (zajedno s diltiazemom) pripada podklasi blokatora kalcijevih kanala nazvanojnedihidropiridini. Za razliku oddihidropiridin blokatori kalcijevih kanala (poput amlodipina, felodipina, nikardipina, izradipina i nisuldipina), sposobnost Verapamila za širenje krvnih žila je relativno ograničena, dok je njegov učinak na srčani mišić i srčani električni sustav relativno izražen.
Uobičajene kliničke primjene verapamila su:
Liječenje stabilne angine. Verapamil ima nekoliko učinaka koji mogu smanjiti simptome kod ljudi sa stabilnom anginom zbog aterosklerotske bolesti koronarnih arterija. Dijeljenjem krvnih žila, smanjenjem kontrakcije srčanog mišića i usporavanjem rada srca, verapamil smanjuje potražnju srca za kisikom, pa stoga pomaže u spriječiti srčanu ishemiju (izgladnjivanje kisikom) koja dovodi do simptoma angine. Uz to, verapamil može biti osobito koristan kod osoba s anginom zbog grča koronarnih arterija (Prinzmetalova angina), izravnim sprječavanjem nastanka arterijskog grča.
Liječenje hipertenzije. Oblik verapamila s produljenim oslobađanjem učinkovit je u liječenju hipertenzije zbog učinka na širenje krvnih žila. Međutim, blokatori kalcija dihidropiridina često su poželjniji u odnosu na ne-dihidropiridine poput verapamila, jer su njihovi izravni učinci na samo srce manje izraženi.
Liječenje srčanih aritmija. Svojim učincima na sinusni čvor srca i AV čvor, verapamil može biti koristan u liječenju nekoliko vrsta srčanih aritmija. Verapamil se može davati oralno ili intravenozno za zaustavljanje epizoda AV čvorne reentrantne tahikardije ili atrioventrikularne reentrantne tahikardije, a može se davati kronično (oralno) kako bi se spriječili recidivi ovih aritmija. Verapamil se može koristiti za kontrolu pulsa kod osoba s atrijalnom fibrilacijom ili pretkomornim titranjem. Također može biti korisno za usporavanje rada srca i smanjenje simptoma kod ljudi s neprikladnom sinusnom tahikardijom. Iako se verapamil koristi ograničeno u liječenju ventrikularnih aritmija, on može biti učinkovit u liječenju određene vrste ventrikularne tahikardije koja se naziva ponavljajuća monomorfna ventrikularna tahikardija.
Liječenje hipertrofične kardiomiopatije. Kod ljudi koji imaju hipertrofičnu kardiomiopatiju s opstrukcijom odljeva lijeve klijetke, verapamil se koristi za smanjenje simptoma zatajenja srca. Teoretizira se da, smanjujući silu kontrakcije srčanog mišića, verapamil može smanjiti stupanj opstrukcije odljeva. Međutim, ovaj tretman nije evaluiran u randomiziranim kliničkim ispitivanjima. Nadalje, kod nekih ljudi s teškom hipertrofičnom kardiomiopatijom koja nije reagirala na druge lijekove, liječenje verapamilom rezultiralo je pogoršanjem njihovog stanja.
Smanjivanje proteinurije kod kronične bubrežne bolesti. Verapamil može značajno smanjiti količinu proteina izlivenog u urin kod ljudi s kroničnom bubrežnom bolešću uzrokovanom hipertenzijom ili dijabetesom, a smatra se da će time usporiti napredovanje ovih bubrežnih bolesti.
Liječenje migrene. Neki liječnici koriste verapamil za liječenje migrene, ali kliničke studije koje su procijenile njegovu učinkovitost za ovu uporabu manje su nego uvjerljive. Iako je nekoliko lijekova s dokazanom učinkovitošću sada dostupno za liječenje migrene, anegdotska izvješća sugeriraju da bi verapamil nekim osobama mogao pružiti određenu korist.
Liječenje Peyroniejeve bolesti. Verapamil injekcijom može biti učinkovit u liječenju Peyroniejeve bolesti.Peyronieva bolest je stanje u kojem se dijelovi fibroze razvijaju u penisu, proizvodeći neku kombinaciju deformacije, kvržica, boli i erektilne disfunkcije. Kada se lokalno ubrizga, verapamil može pomoći u inhibiranju dijelova vlaknastog tkiva koji uzrokuju ovo stanje. Smatra se da je Verapamil najučinkovitiji kada se koristi u kombinaciji s drugim tretmanima Peyroniejeve bolesti.
Prije uzimanja
Prije nego što vam se prepiše verapamil, liječnik će morati izvršiti procjenu kako bi utvrdio je li ovo optimalni lijek za liječenje vašeg stanja. Svaki od uvjeta zbog kojih se verapamil često koristi može se liječiti drugim lijekovima, a ponekad verapamil ne mora uvijek biti prvi izbor.
Na primjer, ako se kalcijev blokator koristi za liječenje stabilne angine, liječnik može odabrati da koristi dihidropiridinski blokator kalcija (poput nifedipina) umjesto verapamila, jer dihidropiridin može biti korisniji u liječenju bilo koje popratne hipertenzije.
Također, budući da verapamil može smanjiti srčanu kontrakciju i usporiti rad srca, možda nije optimalni lijek za osobu koja pati od zatajenja srca ili bolesti sinusnih čvorova, posebno ako se također koristi beta blokator.
Mjere opreza i kontradikcije
Alergijske reakcije događaju se s verapamilom, uključujući anafilaksiju, ali su rijetke.
U ljudi s oslabljenim srčanim mišićima, verapamil može ubrzati epizode zatajenja srca. To posebno zabrinjava ljude s anginom i smanjenim izbacivanjem frakcija lijeve klijetke, koji se liječe i beta blokatorima i verapamilom.
Verapamil se ne smije koristiti kod osoba s teškim kongestivnim zatajenjem srca, jer može smanjiti silu kontrakcije srčanog mišića.
Verapamil treba s oprezom primjenjivati kod osoba s trajnom sinusnom bradikardijom, a uopće se ne smije koristiti kod onih koji imaju sindrom bolesnih sinusa ili AV ili blokade drugog ili trećeg stupnja, osim ako nisu dobili trajni srčani stimulator.
Verapamil se ne smije koristiti kod osoba sa značajnom hipotenzijom (sistolički tlak manji od 90 mmHg).
Verapamil treba s oprezom primjenjivati kod osoba s bolestima jetre. Budući da se verapamil metabolizira u jetri, bolest jetre može uzrokovati porast razine lijeka u krvi.
Budući da se metaboliti verapamila izlučuju putem bubrega, lijek treba koristiti s oprezom kod osoba s bubrežnom bolešću. Ako se verapamil daje osobama s bolestima jetre ili bubrega, treba koristiti niže doze i pažljivo ih nadzirati zbog znakova predoziranja.
Nije poznato da li verapamil uzrokuje posebne probleme tijekom trudnoće, ali s obzirom na to da nema dovoljno podataka, ovaj se lijek ne smije koristiti, osim ako je to vrlo potrebno.
Ostali blokatori kalcijevih kanala
- Prokardija (nifedipin)
- Karden (nikardipin)
- Plendil (felodipin)
- Norvasc (amlodipin)
- Kardizem (diltiazem)
Doziranje
Marka Verelan verapamil dostupna je u obliku kapsule s produljenim oslobađanjem u jačini od 120 miligrama (mg), 180 mg, 240 mg i 360 mg. Također je dostupan kao Verelan PM kapsule s produljenim oslobađanjem u jačini od 100 mg, 200 mg i 300 mg.
Robna marka Calan verapamil dostupna je u obliku tablete s trenutnim otpuštanjem u jakosti od 80 mg i 120 mg te u obliku tablete s produljenim oslobađanjem u jačini od 120 mg i 240 mg.
Uz to, generički verapamil dostupan je u obliku tableta s trenutnim otpuštanjem (40 mg, 80 mg i 120 mg), u obliku tableta s produljenim oslobađanjem (120 mg, 180 mg i 240 mg) i u obliku kapsula s produljenim otpuštanjem (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg i 300 mg).
Konačno, verapamil je također dostupan za intravenske injekcije. Obično se daje u dozi od 5 ili 10 mg, polako tijekom najmanje dvije minute.
Tipične doze verapamila su kako slijedi. (Imajte na umu da ove doze odgovaraju proizvođaču lijeka. Provjerite recept i razgovarajte sa svojim liječnikom kako biste bili sigurni da uzimate pravu dozu za vas.)
- Za liječenje angine obično se koriste oblici verapamila s produljenim oslobađanjem, u dozama od 180 mg / dan do 480 mg / dan, obično uzeti prije spavanja.
- Za liječenje hipertenzije koriste se oblici lijeka s produljenim otpuštanjem, u dozama od 180 mg ili 240 mg na dan, obično uzimani ujutro, iako je i uzimanje prije spavanja učinkovito.
- Da bi se spriječila ponovna pojava AV čvorne reentrantne tahikardije ili atrioventrikularne reentri tahikardije, poželjne su podijeljene doze oblika verapamila s trenutnim otpuštanjem - 240 do 480 mg / dan u tri ili četiri doze.
- Za akutno liječenje AV nodalne reentrantne tahikardije ili atrioventrikularne reentrantne tahikardije ili za akutno smanjenje srčanog ritma kod osobe s atrijalnom fibrilacijom ili pretkomornim treperenjem, verapamil se obično daje intravenozno u bolusu od 5 do 10 mg koji se daje tijekom najmanje dvije minute. Dodatnih 10 mg često se daje nakon 30 minuta, ako aritmija nastavi. U djece se doza intravenskog verapamila smanjuje na 0,1 mg / kg, do 5 mg ukupno.
- Za kontrolu otkucaja srca kod kronične atrijske fibrilacije, treperenja atrija ili multifokalne atrijalne tahikardije obično se koriste oblici verapamila s produljenim oslobađanjem, od 180 do 480 mg jednom dnevno.
- Pri liječenju hipertrofične kardiomiopatije nije utvrđena optimalna doza za verapamil. Istražitelji koji procjenjuju ovu vrstu liječenja koristili su visoke doze, obično 320 do 640 mg dnevno.
- Za sprečavanje migrene nije utvrđena čvrsta doza. Studije s verapamilom kod migrene koristile su tablete s neposrednim otpuštanjem od 80 mg tri do četiri puta dnevno.
Kako uzimati i čuvati
Verapamil treba čuvati na sobnoj temperaturi i zaštititi od svjetlosti i vlage. Kapsule treba progutati cijele, a ne drobiti ih ili žvakati.
Ovaj se lijek može uzimati s hranom ili bez nje, ali trebali biste izbjegavati sok od grejpa, jer može povećati količinu verapamila u vašem tijelu. Alkohol također može povećati razinu verapamila u krvi i treba ga izbjegavati.
Nuspojave
Najčešća nuspojava kod verapamila je zatvor, koji je povezan s uzetom dozom. Ovaj problem može postati dovoljno značajan da ograniči sposobnost osobe da tolerira ovaj lijek.
Ako verapamil previše snizi krvni tlak, možete osjetiti vrtoglavicu, vrtoglavicu ili čak sinkopu (nesvjesticu). Nizak krvni tlak također može uzrokovati ubrzan rad srca, lupanje srca ili bol u prsima.
Verapamil također može rezultirati presporim pulsom, što potencijalno može uzrokovati vrtoglavicu ili vrtoglavicu.
Verapamil može uzrokovati oticanje nogu ili gležnja.
Ostale nuspojave koje se povremeno primjećuju kod verapamila uključuju:
- Glavobolja
- Mučnina ili žgaravica
- Ispiranje
- Poremećaji spavanja
- Poremećaji erekcije
- Bolovi u mišićima
Upozorenja i interakcije
Brojni lijekovi mogu u interakciji s verapamilom stvoriti neželjene učinke. Verapamil se metabolizira CYP3A4, a lijekovi koji inhibiraju ovaj enzim (osobito eritromicin i ritonavir) mogu uzrokovati povišenu razinu verapamila u krvi. Lijekovi koji induciraju CYP3A4 mogu uzrokovati nisku razinu verapamila u krvi.
Razine Zocor (simvastatin) i Mevacor (lovastatin) mogu se povećati kod osoba koje uzimaju verapamil, što može dovesti do većeg rizika od miopatije izazvane statinom.
Korištenje beta blokatora zajedno s verapamilom može pogoršati zatajenje srca.
Korištenje verapamila s antihipertenzivnim lijekovima može uzrokovati nizak krvni tlak.
Ostali lijekovi za koje se navodi da su u interakciji s verapamilom uključuju:
- Antiaritmički lijekovi
- Aspirin
- Tagamet (cimetidin)
- Tegretol (karbamazepin)
- Corlanor (ivabradin)
- Luminal (fenobarbitol)