Sadržaj
- Neurontin i Lyrica
- Kako djeluju Neurontin i Lyrica
- Klinička uporaba Neurontina i Lyrice
- Objašnjena zlouporaba neurontina
- Učinci osim euforije
- Rizici predoziranja
- Uloga liječnika
U studiji iz svibnja 2017. objavljenoj u Farmakoepidemiologija i sigurnost lijekova, Buttram i koautori ističu uznemirujući novi trend. Povećana je diverzija Neurontina, a ta je diverzija povezana s epidemijom opioida koja hara mnogim dijelovima Sjedinjenih Država. Ljudi dobivaju visoku kombinaciju Neurontina i opioida na recept (npr. Hidrokodon i oksikodon).
Autori studije napominju sljedeće:
"Kvalitativni podaci sugeriraju da se Neurontin zloupotrebljava zajedno s opioidima na recept te da se Neurontin i heroin kombiniraju i konzumiraju zajedno. Izvjestitelji zakona primijetili su da ovi trendovi upotrebe droge doprinose preusmjeravanju Neurontina."
Neurontin i Lyrica
Kada liječe opseg kroničnih oblika boli i simptoma nelagode, Neurontin i Lyrica preferirani su lijekovi među liječnicima primarne zdravstvene zaštite. Ovi su lijekovi učinkovitiji u liječenju kronične boli od Advila ili Tylenola. Štoviše, ovisnost o opioidima je epidemija; tako se opioidi poput Norca ili Vicodina koriste samo za liječenje akutnih i jakih bolova. Drugim riječima, Neurontin je jači od nečega što biste pronašli u drogeriji i manje je opasan od opioida. (Heroin je vrsta opioida.)
Kako djeluju Neurontin i Lyrica
Neurontin je izvorno sintetiziran 1977. godine kao GABA analog. Gotovo desetljeće kasnije, razvijena je Lyrica, kemijski rođak Neurontina. FDA je odobrila Neurontin 1993. Do 2004. godine Lyrica je izašla na tržište.
Neurontin i Lyrica zajednički se nazivaju gabapentinoidi i vrše slične radnje. Iako su oba razvijena za kontrolu napadaja, ovi su lijekovi prepoznati kao učinkovita bol neuromodulatori a često se propisuju za ublažavanje različitih vrsta kronične boli i nelagode.
GABA, kratica za gama-amino-maslačnu kiselinu, inhibicijski je neurotransmiter koji se distribuira kroz mozak, ili vanjski sloj mozga odgovoran za funkciju višeg mozga. GABA igra ulogu u različitim funkcijama mozga, uključujući kontrolu motora i vida, kao i regulaciju anksioznosti i boli.
Iako su izvorno bili namijenjeni da spotaknu GABA receptore u mozgu, gabapentinoidi se ne vežu za GABA receptore. Nadalje, oni se ne vežu ni za kanabinoidne, opioidne ili benzodiazepinske receptore. Iako mehanizam ovih lijekova tek treba u potpunosti razjasniti, čini se da ti lijekovi zaokruženije djeluju protiv napadaja i ublažavanja boli. Unatoč tome, gabapentinoidi na kraju povećavaju koncentracije GABA i smanjuju koncentracije glutamata u mozgu.
Neurontin i Lyrica imaju slične metaboličke profile, oba se izlučuju putem bubrega i ne stupaju u interakciju s drugim lijekovima (tj. Smanjeni rizik od interakcija lijekova). Jedna značajna razlika između ovih lijekova je njihova bioraspoloživost, ili količina lijeka koja ga zapravo čini u prometu.
Točnije, Lyrica ima veću bioraspoloživost od Neurontina, brže se apsorbira i djeluje snažnije. Ta je razlika navela neke stručnjake da pretpostave da Lyrica ima veći potencijal zlostavljanja, a anegdotski podaci podržavaju ovu hipotezu. Unatoč tome, kada se uzimaju u dovoljnim dozama, oba lijeka brzo djeluju i djelotvorna su, a oba se zlostavljaju i zlostavljaju.
Klinička uporaba Neurontina i Lyrice
Gabapentinoidi su međusobno slični po svojim kliničkim učincima.
FDA je odobrila tablete, kapsule i oralne otopine za neurontin za (1) liječenje djelomičnih napadaja i (2) liječenje postherpetične neuralgije ili šindre. U Europi je Neurontin odobren za liječenje neuropatske boli.
FDA je odobrila Lyrica za liječenje (1) postherpetične neuralgije, (2) neuropatske boli povezane s dijabetičnom perifernom neuropatijom, (3) neuropatske boli povezane s ozljedom kralježnične moždine, (4) fibromialgije i (5) kao dodatak -o terapiji djelomičnih napadaja u bolesnika starijih od 1 mjeseca. U Europi i Japanu Lyrica je odobrena za liječenje neuropatske boli i generaliziranog anksioznog poremećaja.
Američka vlada neurontin ne smatra kontroliranom tvari, a lijek je sigurniji od ostalih antikonvulziva. Ovaj zavidan sigurnosni profil potaknuo je upotrebu lijeka Neurontin unatoč nedostatku kliničkih ispitivanja koja podržavaju takvu upotrebu.
Između 83% i 95% Neurontinovih recepata odnosi se na one koji nisu za lijekove. Evo nekoliko primjena Neurontina izvan lijeka:
- Alkohol, benzodiazepin, marihuana i sindrom povlačenja opioida
- Poremećaj pomanjkanja pažnje
- Bipolarni poremećaj
- Složeni regionalni sindrom boli
- Dijabetička neuropatija
- Napadi vrućine
- Migrenske glavobolje
- Periferna neuropatija
- Periodični poremećaj kretanja udova spavanja
- Sindrom nemirnih nogu
- Neuralgija trigeminusa
Iako DEA klasificira Lyricu kao lijek s Priloga V., što ukazuje na najmanju mogućnost zlouporabe, to je i dalje kontrolirana tvar. Ova činjenica, zajedno sa stvarnošću da je Lyrica skuplja od Neurontina, vjerojatno objašnjava zašto se Neurontin mnogo šire propisuje.
Objašnjena zlouporaba neurontina
Zlouporaba i zlouporaba supstanci različite su stvari, a razlika leži u namjeri.
Prema FDA: "Kada osoba uzima legalne lijekove na recept u svrhu koja nije razlog zbog kojeg je propisan, ili kada ta osoba uzima lijek koji joj nije propisan, to je zlouporaba lijeka."
Zlouporaba droga je poseban oblik zlouporabe supstanci. Događa se kada ljudi uzimaju drogu da bi se posebno povisili ili dožive euforičan osjećaj. U odnosu na Neurontin i Lyricu, ova je euforija opisana na različite načine i podsjeća na učinke opioida, benzodiazepina i psihodelika.
Mnogi liječnici propisuju Neurontin za sve vrste stvari, uključujući bol, psihijatrijska stanja i poremećaje upotrebe supstanci; mnogi od ovih liječnika vjerojatno ne shvaćaju potencijalnu zlouporabu ovog lijeka. Budući da se izdaje u obilnim količinama, a puno je jeftiniji i lakši za propisivanje od Lyrice - koja je kontrolirana tvar - Neurontin je postao rašireniji lijek za zlouporabu od strane ljudi koji traže njegove brze euforične razine. Nadalje, osobe koje imaju poremećaje uzimanja supstanci i psihijatrijske bolesti najvjerojatnije će zloupotrijebiti te lijekove. Drugim riječima, Neurontin se često propisuje ljudima koji pokazuju veću učestalost zlostavljanja.
Nemaju svi koji zlostavljaju Neurontin - a rjeđe Lyricu - recepte za ove lijekove. Preusmjeravanje je velik posao za dilere droga, a ti se lijekovi neizbježno probijaju na ulicu. Između 40% i 65% ljudi koji zloupotrebljavaju i zlostavljaju Neurontin imaju recepte za lijek.
Izvještaj iz 2012. procjenjuje da su se propisi lijeka Lyrica i Neurontin povećali za 350%, odnosno 150%, u prethodnom petogodišnjem razdoblju.
Treba napomenuti da neki ljudi kojima je propisan Neurontin jednostavno zloupotrebljavaju lijek u pokušaju samoliječenja simptoma. Neki ljudi također zlorabe drogu kao sredstvo za samoozljeđivanje. Štoviše, ljudi zlorabe drogu dok zlostavljaju i druge stvari, poput opioida, alkohola i benzodiazepina.
2010. godine prvi se put pojavilo istraživanje koje ukazuje na rizik od zlostavljanja Lyrice. Nakon toga, Europska unija dodala je ovaj lijek na svoj popis rekreativnih psihoaktivnih supstanci. Između 2010. i 2016., oko dvadesetak studija ispitivalo je potencijal zlouporabe Neurontina i Lyrice.
Evo nekoliko konkretnijih činjenica povezanih sa zlouporabom i zlouporabom Neurontina i Lyrice. Ovi su nalazi izvedeni iz nedavnih studija.
- Jedno istraživanje iz 2014. sugerira da je učestalost zlostavljanja Neurontina i Lyrice među ljudima koji žive u Velikoj Britaniji u dobi između 16 i 59 godina 1,1, odnosno 0,5%. Prema ovom istraživanju, stopa zlouporabe kanabisa iznosi 28,1%, a zlouporabe kokaina 8,1%. Drugim riječima, kod ljudi bez poremećaja uzimanja supstanci ili psihijatrijskih bolesti, stopa zlouporabe gabapentinoida niža je od one kod tradicionalnijih droga.
- Među ljudima s opioidnim poremećajima, stope zlouporabe neurontina bile su između 15% i 22%. Međutim, stopa zlostavljanja Lyrice među pripadnicima te iste populacije varirala je šire, između 3% i 68%. Sve u svemu, čini se da ljudi s poremećajima upotrebe supstanci zloupotrebljavaju gabapentinoide brzinom sličnom ostalim tradicionalnim drogama, prema jednom istraživanju iz 2017. godine.
- Među Amerikancima koji su zlouporabili opioide, stopa zlouporabe neurontina bila je dvostruka u odnosu na zlouporabu amfetamina i približno jednaka zlouporabi klonazepama (vrsta benzodiazepina).
- Studija iz 2015. utvrdila je da se rekreacijsko zlostavljanje Neurontina brzo povećava. Točnije, zabilježeno je povećanje zlostavljanja od 3000% od 2008. godine.
- Nacionalne baze podataka o korištenju lijekova pokazuju da se Lyrica propisuje u mnogo većim dozama od preporučenih, što može dovesti do zlouporabe.
- Na temelju podataka iz izvještaja o slučaju "izvučenih iz tromjesečnog istraživanja preusmjeravanja lijekova na recept koje je dovršio nacionalni uzorak agencija za provođenje zakona i regulatornih agencija koje sudjeluju u istragama preusmjeravanja droga", Buttram i kolege otkrili su da su stope preusmjeravanja porasle s nula slučajeva u prva dva tromjesečja 2002. do visokih 0,027 slučajeva na 100 000 ljudi u posljednjem tromjesečju 2015.
- Čini se da je preusmjeravanje neurontina uobičajeno u zatvorima, gdje je to najtraženiji zlouporabljeni lijek na recept.
Učinci osim euforije
Uz euforiju, ljudi koji zloupotrebljavaju gabapentinoide u supraterapijskim (ili većim od preporučenih) doza opisuju i druge učinke, uključujući sljedeće:
- Zadovoljstvo
- Opuštanje
- Disocijacija
- Poboljšana društvenost
- Suosjecanje
- Neometeno ponašanje
- Audio i vizualne halucinacije
Treba napomenuti da se čini da se ti učinci razlikuju ovisno o toleranciji i dozi. Uz to, nagli prekid gabapentinoida može rezultirati povlačenjem što upućuje na fizičku ovisnost. Štoviše, ljudi koji se povlače iz gabapentinoida također mogu iskusiti intenzivnu mentalnu žudnju.
Rizici predoziranja
Kada se koriste na propisani način, Neurontin i Lyrica prilično su sigurni. Neželjeni učinci imaju tendenciju biti blagi i uključuju pospanost, somnolenciju, ataksiju (nedostatak koordinacije mišića koji može utjecati na govor osobe, sposobnost gutanja, hoda ili uzimanja predmeta), vrtoglavicu i umor.
Za razliku od drugih droga koje zlostavljaju, čak i kad se predoziraju, gabapentinoidi i dalje uzrokuju samo blage učinke, poput prolaznog visokog krvnog tlaka, povišenog broja otkucaja srca i drugih štetnih učinaka sličnih onima koji se mogu primijetiti u terapijskim dozama. Predoziranje gabapentinoidima obično ne zahtijeva hospitalizaciju, a nije zabilježen ni smrtni slučaj zbog predoziranja. Ljudi koji predoziraju obično se vrate na početno stanje nakon otprilike 10 sati uzimanja.
Uloga liječnika
Bilo bi previše lako krivicu za zlouporabu, zlouporabu i ovisnost o gabapentinoidima svaliti na ramena liječnika koji propisuju lijek. Sigurno je da se ti lijekovi izdaju samo na recept i stoga se uvijek mogu vratiti do samih liječnika; međutim, moramo razumjeti nezavidan položaj u kojem su pružatelji usluga kada se pacijent žali na jaku bol i nelagodu koja prati kroničnu bol.
Primjerice, uobičajeno je da pacijenti s neuropatskom i drugim vrstama kronične boli i nelagode osjećaju bol koja bi šokirala osobu bez uvjeta. Kad osoba dođe u liječničku ordinaciju žaleći se na peckanje na ekstremitetima, osjećaj "hoda po staklu" i slično, liječnici imaju malo čime liječiti ove strašne simptome, a Neurontin ili Lyrica često su jedine učinkovite mogućnosti.
Liječnici bi trebali biti u potrazi za znakovima da pacijent zloupotrebljava ili zlouporabljava te lijekove ili se planira baviti diverzijom, uključujući sljedeće:
- Pacijente s psihijatrijskim poremećajima ili poremećajima upotrebe droga treba pažljivo nadzirati zbog zlostavljanja ili preusmjeravanja.
- Indikacije zlostavljanja uključuju pacijenta koji posebno traži Neurontin ili Lyricu, veće doze od propisanih ili višestruke recepte tijekom kratkog razdoblja.
- Liječnici bi se trebali pobrinuti da pacijenti ne kupuju liječnike ili ne primaju više recepata od više pružatelja. Uobičajena isprika za takvo ponašanje je da su droge "izgubljene" ili "ukradene".
- Liječnik bi trebao razmotriti provođenje zaslona za uzimanje urina kod pacijenata kod kojih se sumnja na preusmjeravanje. Ako ti pacijenti primaju recepte za gabapentinoide, ali ti se lijekovi ne otkrivaju u mokraći, tada su ti lijekovi vjerojatno namijenjeni ulici.
Riječ iz vrlo dobrog
Iako je u porastu, zlostavljanje Neurontina i Lyrice još uvijek pogađa samo manjinu pacijenata, i to uglavnom onih koji su skloni zlostavljanju, poput osoba s opioidnom ovisnošću. Štoviše, čak i u slučajevima predoziranja, učinci ovih lijekova obično su blagi i prolazni - daleko od posljedica ovisnosti opioida, alkohola i benzodiazepina (uvjeti kojima se ti lijekovi često koriste u liječenju).
Ako vi ili voljena osoba uzimate ove lijekove zbog legitimne kronične boli ili nelagode i oni pružaju olakšanje, tada se ti lijekovi koriste prema namjeni. Međutim, kako biste sveli na najmanju moguću mjeru rizik od zlostavljanja, važno je da vas liječnik pažljivo prati i uzimate ove lijekove samo u preporučenim dozama. Razumijevanje načina njihovog rada može pomoći. Također, nemojte uzimati ove lijekove da bi se „povisili“, nemojte ih miješati s alkoholom, benzodiazepinima, opioidima ili drugim drogama koje zlostavljaju i nemojte ih davati ili prodavati drugima.
Ako ikada budete imali pitanja o lijekovima na recept koje uzimate - posebno o lijekovima s potencijalnom zlouporabom, svakako pitajte svog liječnika. Vaš liječnik može uzeti vremena da razgovara o rizicima i koristima bilo kojeg lijeka koji ste propisali. Osim toga, možete pitati ljekarnika o lijekovima koje ste propisali. Kao pacijent, vaše je pravo biti informiran o lijekovima koje uzimate.