Sadržaj
Nijedan lijek ne ostaje zauvijek u vašem sustavu. U farmakologiji se vrijeme potrebno da se lijek smanji za polovicu koncentracije u plazmi (krvi) naziva poluživotom (t1⁄2). (Navođenje da govorimo o biološkom poluživotu ključno je jer je poluživot pojam koji nije specifičan za medicinu. Na primjer, u nuklearnoj fizici, poluživot se odnosi na radioaktivni raspad.)Općenitije, studija poluvijeka odražava mjeru farmakokinetike. Farmakokinetika se odnosi na proučavanje kako se lijek kreće tijelom - njegov ulazak, distribucija i eliminacija. I farmaceuti i liječnici bave se vremenom poluživota kao metrikom. Bez obzira na to, kao informirani potrošači, dobra je ideja da svi znaju ponešto o poluvijekovima.
Formula
Evo formule za poluvrijeme: t1⁄2 = [(0,693) (Količina distribucije)] / Razmak
Kao što pokazuje formula, vrijeme poluvijeka lijeka izravno ovisi o volumenu raspodjele ili o tome koliko se lijek širi tijelom. Drugim riječima, što se lijek šire distribuira u vašem tijelu, to je dulji poluživot. Nadalje, vrijeme poluživota istog lijeka obrnuto ovisi o njegovom uklanjanju iz tijela. To znači da kada je stopa uklanjanja lijeka iz vašeg tijela veća, tada je vrijeme poluživota kraće. Valja napomenuti da se lijekovi uklanjaju putem bubrega i jetre.
Primjeri
Evo nekoliko uobičajenih lijekova i njihovih poluvijekova:
- Oksikodon (lijekovi protiv bolova): 2 do 3 sata
- Zoloft (antidepresiv): 26 sati
- Fenobarbital (lijekovi protiv napadaja): 53 do 118 sati
- Celebrex (NSAID ili lijekovi protiv bolova): 11,2 sata
Kinetika
Kao značajna mjera farmakokinetike, poluvijek se odnosi na lijekove s kinetikom prvog reda. Kinetika prvog reda znači da eliminacija lijeka izravno ovisi o početnoj dozi lijeka. S većom početnom dozom uklanja se više lijekova. Većina lijekova slijedi kinetiku prvog reda.
Suprotno tome, lijekovi s kinetika nultog reda se neovisno brišu linearno. Alkohol je primjer lijeka koji se eliminira kinetikom nultog reda. Važno je napomenuti da kada su mehanizmi klirensa lijeka zasićeni, kao što se događa kod predoziranja, lijekovi koji slijede kinetiku prvog reda prelaze na kinetiku nula.
Dob
U starijih ljudi vrijeme poluživota lijeka topivog u lipidima (topivog u mastima) povećava se zbog povećanog volumena raspodjele. Stariji ljudi obično imaju relativno više masnog tkiva od mlađih. Dob, međutim, ima ograničeniji učinak na klirens jetre i bubrega. Zbog duljeg poluživota lijekova, starije osobe često trebaju manje ili rjeđe doze lijekova nego mlađe osobe. S tim u vezi, ljudi koji su pretili imaju i veći volumen distribucije.
Kontinuiranom primjenom (na primjer dva puta dnevno ili doziranje dva puta dnevno), nakon što protekne otprilike četiri do pet poluvijeka, lijek postiže stabilnu koncentraciju gdje je količina eliminiranog lijeka uravnotežena s količinom koja se daje. Razlog zašto drogama treba neko vrijeme da „djeluje“ je taj što trebaju postići ovu stabilnu koncentraciju. S tim u vezi, potrebno je između četiri i pet poluvijeka da se lijek ukloni iz vašeg sustava.
Uz pažljivo razmatranje doziranja kod starijih ljudi koji imaju dulji poluživot lijeka, osobe koje imaju problema s klirensom i izlučivanjem trebali bi i razumno dozirati liječnici koji ih propisuju. Na primjer, osoba s završnom fazom bubrežne bolesti (oštećeni bubrezi) može osjetiti toksičnost od digoksina, lijeka za srce, nakon tjedan dana liječenja od 0,25 mg dnevno ili više.