Kratkoročni beta agonisti (SABA) za astmu

Sadržaj

• Ono što jesu
• Kako SABA rade
• Indikacije za uporabu
• Mjere opreza i kontraindikacije
• Doziranje
• Nuspojave
• Upozorenja i interakcije
• Riječ iz vrlo dobrog

Beta-agonisti kratkotrajnog djelovanja (SABA) klasa su lijekova na recept koji se koriste za brzo ublažavanje otežanog disanja i piskanja kod osoba s astmom. SABA djeluju opuštanjem glatkih mišića pluća, ublažavanjem grčeva i stezanjem (sužavanjem) dišnih putova. Iako se većina SABA isporučuje putem spasilačkog inhalatora, neki se uzimaju u obliku tableta ili sirupa, pa čak i injekcijom.

Za razliku od dugotrajnih beta-agonista (LABA) koji se koriste svakodnevno, SABA se koriste prema potrebi za liječenje akutnih napada astme.

Ono što jesu

SABA se smatraju prvom obranom za akutne simptome astme. Najčešće se udišu putem inhalatora s odmjerenom dozom (pomoću spremnika pod pritiskom) ili inhalatora za suhi prah (koji jednostavno udišete), ali dostupni su i u obliku tableta, sirupa, raspršenih otopina, otopina za injekcije, pa čak i intravenoznih otopina.

SABA su jedna od nekoliko klasa lijekova koji se nazivaju bronhodilatatori, takozvani jer proširuju (otvaraju) dišne ​​putove poznate kao bronhi i bronhioli.

Kada se koriste kao spasilački inhalator, SABA lijekovi mogu ublažiti dispneju (otežano disanje) i piskanje u roku od nekoliko minuta. Nakon jednog do dva napuhavanja, lijek će ostati aktivan oko četiri do šest sati i može se koristiti od tri do šest puta dnevno, ovisno o formulaciji.

Postoje dva SABA-a koja je odobrila Američka agencija za hranu i lijekove (FDA) za liječenje akutnih simptoma astme:

• Albuterol, također poznat kao salbutamol i prodaje se pod markama ProAir, Proventil, Ventolin i drugi
• Levalbuterol, koji se prodaju pod robnom markom Xopenex i drugi

Druge SABA-e starije generacije poput Alupenta (metaproterenol), Maxaira (pirbuterola) i Bricanyl-a (terbutalin) njihovi su proizvođači ukinuli ili povukli s tržišta zbog sigurnosnih razloga.

Kako se liječi astma

Kako SABA rade

SABA, zajedno s blisko povezanim LABA, pripadaju većoj klasi lijekova poznatih kao beta₂ (β₂) -adrenergički agonisti receptora. Po definiciji, agonisti su lijekovi koji se vežu na stanični receptor da bi pokrenuli određenu reakciju.

Receptor je, u ovom slučaju, beta₂-adrenergički receptor, koji opušta glatke mišiće. Glatki mišići su oni koji se nalaze u zidovima šupljih organa koji se nehotice skupljaju i opuštaju kako bi, između ostalog, kretali hranu kroz crijeva, regulirali krvni tlak i cirkulaciju, ili - što je važno za astmu - otvorene i zatvorene dišne ​​putove u plućima.

Receptori se smatraju adrenergičnima jer reagiraju na hormon epinefrin (adrenalin) koji pomaže u regulaciji rada glatkih mišića. Oponašajući epinefrin, beta-agonisti se mogu vezati za adrenergičke receptore i pokrenuti lančanu reakciju u kojoj se kalcij brzo oslobađa iz kanala unutar glatkih mišića, što dovodi do njihovog opuštanja.

Kada se primijeni na pluća, ovaj će učinak uzrokovati brzo širenje bronha i bronhiola, omogućujući ulazak više zraka. Također ublažava bronhospazme koji uzrokuju stezanje u prsima i kašalj tijekom napada astme.

Iako SABA i LABA imaju slične mehanizme djelovanja, razlikuju se po poluživotu (vrijeme potrebno za uklanjanje 50% lijeka iz tijela). Prema njihovom imenu, SABA imaju kratak poluživot (oko tri do šest sati), dok noviji LABA imaju poluživot bliži 36 sati.

Indikacije za uporabu

Korištenje SABA može se razlikovati ovisno o učestalosti ili težini simptoma astme:

• Blaga intermitentna astma: SABA se često koriste samostalno po potrebi.
• Perzistentna astma: SABA se obično koriste za ublažavanje akutnih simptoma; inhalacijski LABA i / ili kortikosteroidi također se uzimaju svakodnevno kako bi se osigurala dugoročna kontrola.
• Astma izazvana tjelovježbom: SABA se mogu uzeti pet do 30 minuta prije vježbanja kako bi se smanjio rizik od napada.
• Hitna astma: Albuterol se ponekad daje intravenozno (u venu) od strane osoblja hitne službe.

SABA su također odobreni za uporabu u liječenju kronične opstruktivne plućne bolesti (HOBP) i drugih opstruktivnih poremećaja pluća.

Razlike između astme i KOPB-a

Uobičajene upotrebe

SABA se često koriste izvan lijekova za liječenje respiratornog distresa kod osoba s ozbiljnim infekcijama donjih dišnih putova, iako njihova korisnost u tom pogledu tek treba dokazati.

Albuterol se ponekad koristi izvan oznake kao tokolitik (lijek koji suzbija kontrakcije kako bi spriječio ili odgodio prijevremeno rođenje). Ovisno o težini kontrakcija, lijek se može davati intravenozno ili oralno.

Mjere opreza i kontraindikacije

Postoji nekoliko apsolutnih kontraindikacija za SABA osim poznate alergije na lijek ili bilo koji neaktivni sastojak u formulaciji. Ako ste alergični na albuterol, ne biste trebali koristiti levalbuterol (ili obrnuto).

Poznato je da SABA utječu na brzinu pulsa, krvni tlak, šećer u krvi i proizvodnju hormona štitnjače, a u rijetkim prilikama izazivaju napadaje. Iako nisu kontraindicirani za uporabu, SABA lijekove treba koristiti s oprezom kod osoba sa:

• Koronarna arterijska bolest (CAD)
• Srčane aritmije
• Nekontrolirana hipertenzija
• Dijabetes
• Konvulzivni poremećaji, uključujući epilepsiju
• Hipertireoza

Albuterol i levalbuterol klasificirani su kao lijekovi kategorije C za trudnoću, što znači da studije na životinjama ukazuju na potencijalnu štetu fetusa, ali nisu dostupna dobro kontrolirana ispitivanja na ljudima.

Na temelju statističkog rizika, malo je vjerojatno da će lijekovi naštetiti. Unatoč tome, važno je razgovarati sa svojim liječnikom ako ste trudni, planirate zatrudnjeti ili dojite kako biste mogli procijeniti koristi i rizike upotrebe.

Doziranje

Preporučena doza albuterola i levalbuterola razlikuje se ovisno o formulaciji lijeka, kao i o dobi korisnika. Među odobrenim formulacijama:

• Albuterol dostupan je u obliku inhalatora s odmjerenom dozom (MDI), inhalatora za suhi prah (DPI), raspršene otopine, tablete s trenutnim otpuštanjem (IR), tablete s produljenim oslobađanjem (ER), sirupa i intravenske otopine.
• Levalbuterol dostupan je kao MDI ili nebulizirano rješenje.

Tablete i sirupi rjeđe se koriste, ali mogu biti prikladni za djecu i odrasle koji nisu u stanju tolerirati ili pravilno koristiti inhalacijske lijekove.

Preporučite doziranje prema formulaciji
Droga	Odrasli	Djeca od 4 godine i više
Albuterol	MDI ili DPI: 2 naduha svaka 4-6 sati po potrebi Raspršivač: 3-4 doze / dan IR tablete: 2-4 mg uzima 3-4 puta dnevno ER tablete: 4-8 mg svakih 12 sati Sirup: 2-4 mg uzima 3-4 puta dnevno (maks. 32 mg / dan)	MDI ili DPI: 2 naduha svaka 4-6 sati po potrebi Raspršivač: 3-4 doze / dan IR tablete: ne koristi se ER tablete: ne koristi se Sirup: 2-24 mg / dan (uzima se u 3-4 podijeljene doze)
Levalbuterol	MDI: 1-2 naduha svaka 4-6 sati Raspršivač: 3-4 doze svakih 6-8 sati	MDI: 1-2 naduha svaka 4-6 sati Raspršivač: 3 doze uzete 3 puta dnevno

Kako uzimati i čuvati

SABA se nikada ne smiju koristiti više od preporučene doze. Prekomjerna upotreba može dovesti do prerane tolerancije na lijek i neuspjeha liječenja.

Od tri inhalacijske formulacije, MDI treba pripremiti prije upotrebe ako nisu nedavno upotrijebljeni. To uključuje protresanje i raspršivanje inhalatora s lica u dva kratka naleta kako bi se osiguralo da je aerosolni ventil čist. (DPI i raspršivači mogu se koristiti prema potrebi.)

Razne inhalatore također je potrebno redovito čistiti kako bi se izbjeglo začepljenje i nedovoljno doziranje:

• Inhalatori s odmjerenim dozama, koji isporučuju lijekove pomoću aerosoliziranog goriva, treba očistiti jednom tjedno uklanjanjem spremnika i tekuće vode kroz usnik 30 do 60 sekundi. Kanister nikada ne smije biti uronjen u vodu.
• Inhalatori za suhi prah, koji nemaju pogonsko gorivo i aktiviraju se dahom, jednostavno ih treba obrisati između upotrebe. Uređaj se nikada ne smije prati ili potopiti u vodu.
• Nebulizatori, koji isporučuju lijekove pomoću inhalirane magle, treba ih očistiti nakon svake upotrebe i dezinficirati jednom tjedno ili parnim sterilizatorom, odobrenom otopinom za dezinfekciju ili kompletnim ciklusom perilice posuđa.

Lijekovi se mogu sigurno čuvati na sobnoj temperaturi (idealno između 68 i 77 stupnjeva F). Držite lijek u originalnom pakiranju, dalje od izravne sunčeve svjetlosti i izvan dohvata djece.

Nemojte koristiti SABA nakon isteka roka valjanosti.

Inhalator protiv raspršivača: Što je bolje?

Nuspojave

Nuspojave različitih SABA formulacija uglavnom su iste. Međutim, budući da se inhalacijski SABA dostavljaju lokalno, oni imaju tendenciju da imaju blaže i kraće trajne nuspojave od njihovih oralnih ili intravenskih kolega.

Udisano ili maglično

• Drhtanje ruku, ruku, nogu ili stopala

• Nepravilan ili ubrzan rad srca

• Palpitacije srca

• Nervoza

• Vrtoglavica ili vrtoglavica

• Nepropusnost u prsima

• Kašalj ili upaljeno grlo

• Curenje iz nosa

Oralno ili intravenozno

• Drhtanje ruku, ruku, nogu ili stopala

• Nepravilan rad srca

• Palpitacije srca

• Nervoza

• Vrtoglavica ili vrtoglavica

• Nepropusnost u prsima

• Glavobolja

• Mučnina

• Suha usta

• Proljev

• Nesanica

• Ispiranje ili crvenilo

• Znojenje

• Bodovi ili peckanje kože

Kada nazvati 911

U rijetkim prilikama SABA mogu izazvati paradoksalni bronhospazam u kojem se simptomi disanja pogoršavaju, a ne poboljšavaju. Uzrok tome nije jasan, no čini se da se češće javlja kod osoba s alergijskom astmom koje imaju ozbiljne upale dišnih putova.

Paradoksalni bronhospazam izazvan SABA-om uvijek treba smatrati hitnom medicinskom pomoći.

Alergije na SABA su rijetke, ali se mogu javiti. Nazovite 911 ili potražite hitnu pomoć ako se pojave košnica ili osip, otežano disanje, abnormalni otkucaji srca, zbunjenost ili oticanje lica, grla, jezika ili grla. To su znakovi potencijalno opasne po život alergije na cijelo tijelo poznate kao anafilaksija.

Kratkoročni i dugoročni učinci inhalacijskih lijekova

Upozorenja i interakcije

Rutinsko praćenje rada srca, glukoze u krvi ili funkcije štitnjače preporučuje se ako se albuterol koristi u bilo kojoj rizičnoj skupini. Možda će trebati prekinuti liječenje ako se simptomi pogoršaju ili ako rezultati dijagnostičkih testova budu izvan prihvatljivog raspona vrijednosti.

Zbog njihovog utjecaja na srčani ritam, SABA nikada ne treba pretjerivati. Poznato je da prekomjerna upotreba albuterola ili levalbuterola u rijetkim prilikama uzrokuje infarkt miokarda (srčani udar) ili moždani udar.

Beta₂-poznato je da agonisti komuniciraju s određenim klasama lijekova. U nekim slučajevima interakcija može povećati aktivnost lijeka (povećavajući rizik od nuspojava). U drugima može smanjiti koncentraciju lijeka u krvi (smanjujući njegovu učinkovitost).

Među lijekovima koji mogu komunicirati sa SABA-ima su:

• Lijekovi protiv aritmije poput Multaka (dronedaron) ili digoksina
• Protugljivični poput Diflucan (flukonazol), Noxafil (posakonazol) ili ketokonazol
• Lijekovi protiv malarije poput klorokina ili piperakina
• Antipsihotici poput Orap (pimozid), Mellaril (tioridazin), Serentil (mezoridazin), amisulprid ili ziprasidon
• Beta-blokatori poput Inderala (propranolol) ili Lopressor (metoprolol)
• Inhibitori HIV proteaze poput Viracepta (nelfinavir) ili Fortovaze (sakvinavir)
• Inhibitor monoaminooksidaze (MAOI) antidepresivi poput Parnata (tranilcipromin) ili Marplana (izokarboksazid)
• Diuretici koji štede kalij poput Aldactone (spironolactone) ili Inspra (eplerenone)

Da biste izbjegli interakcije, obavijestite svog liječnika o svim lijekovima koje uzimate, bez obzira jesu li na recept, bez recepta, biljni ili rekreativni.

Riječ iz vrlo dobrog

Iako su inhalatori za spašavanje poput albuterola i levalbuterola sigurni i učinkoviti u ublažavanju akutnih simptoma astme, važno je ne pretjerivati ​​ih. Neki će se ljudi uspaničiti ako lijek "ne djeluje dovoljno brzo", dok će drugi pretjerati sa SABA-ima kako ne bi uzimali druge lijekove duljeg djelovanja. Oboje su znakovi da vaše stanje nije dobro kontrolirano.

U pravilu, ako trebate koristiti spasilački inhalator više od dva puta tjedno, astma se slabo kontrolira. Razgovarajući sa svojim liječnikom i iskreno govoreći o upotrebi inhalatora, trebali biste biti u mogućnosti pronaći pravi kombinacija lijekova za kontrolu simptoma astme.